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地佐辛临床研究进展-----ICU扬子江市场部***精二类、绿色镇痛

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CONTENTS产品信息安全性探讨临床用法用量有效性研究简明处方信息

五大生命体征疼痛的定义疼痛是非愉快的感觉体验和情感体验，通常在发生或引起各种组织损伤乃至继续组织损伤时的一种特殊表现。疼痛体温脉搏呼吸血压PART.1产品信息疼痛的基本信息①世界疼痛研究协会(IASP)对疼痛的定义（1986）②1995年美国疼痛学会主席JamesCampbell提出①②

围术期常用镇痛药物麻醉性镇痛药/阿片类镇痛药 阿片受体激动剂 吗啡哌替啶(杜冷丁)芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼 阿片受体激动拮抗剂 喷他佐辛布托啡诺丁丙诺啡纳布啡地佐辛非麻醉性镇痛药 曲马多 非甾体抗炎药：塞来昔布氟比洛芬酯注射液帕瑞昔布钠注射液 钙通道阻滞剂:加巴喷丁普瑞巴林 NMDA受体拮抗剂:氯胺酮右美沙芬 α2受体激动剂:右美托咪定 局麻药:布比卡因左旋布比卡因罗哌卡因

2013年美国危重病医学会（SCCM）指南PART.1产品信息不再优先推荐芬太尼，认为所有阿片类药物疗效相似镇静目标明确为轻度镇静，而之前的指南仅提出需要根据患者情况设定镇静目标由于强调保持轻度镇静，因此无需进行每日唤醒

PART.1产品信息地佐辛的基本信息地佐辛（新型桥环氨基四氢萘）喷他佐辛【通用名】地佐辛注射液【英文名】DezocineInjection【主要成分】(-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【分类】：阿片受体混合激动-拮抗剂【适应证】：术后中重度疼痛及癌性疼痛等需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛【规格】：1mL:5mg与喷他佐辛结构类似，但采用了新型桥环氨基四氢萘结构

PART.1产品信息地佐辛作用机理地佐辛阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇痛效应。经典的阿片受体分为κ、μ、δ三种。1、主要激动κ受体产生脊髓中段镇痛、镇静。2、轻微激动-拮抗μ受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢和药物依赖性。

Onsettime：15~30min平均血药浓度：19ng/ml（10～38ng/ml）T1/2：2.4h（1.2～7.4小时）平均分布体积：10.1L/kg（4.7～20.1L/kg）平均全身清除率：3.3L/hr/kg（1.7～7.2L/hr/kg）Metabolism:2/3ofadezocinedoseisrecoveredintheurinewithabout1%excretedasunchangeddezocineandtheremainderastheglucuronideconjugate.静注10mg本品不影响肝硬化患者的清除率LoniskarA,GreenblattDJ.PharmacokineticsofDezocine,aNewAnalgesicEffectofDoseandRouteofAdministration.EurJClinPharmacol,1986:30(1):121-123.药代动力学PART.1产品信息

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地佐辛·强效缓解中重度疼痛PART.2镇痛强度比较PanditUA,KotharySP,PanditSK.Intravenousdezocineforpostoperativepain:adouble-blind,placebo-controlledcomparisonwithmorphine.JClinPharmacol.1986,26(4):275-280方法:单支剂量静脉注射地佐辛5mg或5mg吗啡结论:单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡

镇痛效果满意率（%）结论：医生和病人对地佐辛的镇痛满意率高于吗啡满意度与吗啡对比PART.2有效性研究PanditUA,KotharySP,PanditSK.Intravenousdezocineforpostoperativepain:adouble-blind,placebo-controlledcomparisonwithmorp