蝎毒应用..ppt

蝎毒在中西药方面的应用 报告人:任美玲 关于蝎毒 一.蝎毒研究及综合应用简介 二.蝎毒的药理作用和临床应用 三.蝎毒的研究新进展 蝎毒研究及综合应用简介 二.蝎毒的药理作用和临床应用 2.镇痛作用 由蝎毒制成的----施康宁注射液, 用于治疗神经痛(主要为枕大神经痛、肩臂痛、坐骨神经痛、眶上神经痛、三叉神经痛和带状疱疹性神经痛) 、手术后疼痛( 主要为骨科、普外科及妇科中等) 、手术麻醉期过后出现中度疼痛患者和期肿瘤疼痛, 收效显著。 临床应用表明, 蝎毒注射液具有确切的镇痛效果,镇痛强度中等偏下, 镇痛作用强于吗啡, 无成瘾性独特优点, 注射后15~ 30min 起效, 达峰时间2h 左右,持续时间4~ 6h, 应用范围优势程度可按神经疼痛、肿瘤疼痛、手术后疼痛顺序排列, 常规使用剂量每次10~ 20Lg 肌肉注射, 6h 后可重复使用。 3.治疗炎症 蝎毒制剂---- 痹痛灵胶囊是以蝎毒为原料的胶囊类药品,采用痹痛灵胶囊临床用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎的治疗, 收效良好。 4.治疗癫痫 目前治疗癫痫病的药物基本上都有较强的毒副作用, 特别对骨筋的损伤较大。抗癫痫作用是蝎毒独特之处 , 有研究者用柱色蓄法从东亚钳蝎毒中纯化出癫痫肽, 有明显的抗癫痫作用, 临床多自制成自用药膏或制成胶囊口服, 具有作用强、用量小、毒性低的特点 5.溶血作用 血管内皮细胞所分泌的t- PA( 纤溶酶原激活剂)和PAI- 1( 纤溶酶原激活抑制物) 是纤溶系统的两大关键物质, t- PA 激活纤溶酶原转变为纤溶酶发挥抗栓作用, PAI- 1 对t- PA 有快速抑制作用, 二者的动态平衡对调节纤溶功能起着决定作用。研究发现, 蝎毒纤溶活性肽用药后10min 和4h 的不同浓度都能使t- PA 活性增强, PAI- 1 活性降低, t- PA/ PAI- 1 比值加大, 提示蝎毒纤溶活性肽表现出促内源性纤溶功能,从而能够发挥抗栓、溶栓作用。 6.对心率的抑制作用 蝎毒中的抗癫痫肽( AEP) 能减少豚鼠离体心脏的收缩对心率具有强烈的抑制作用, 这种作用是可逆的, 如用任氏液冲洗后心跳可恢复。大量资料证实, 蝎毒中含有丰富的生理活性多肽物质, 其中大多数多肽物质属钠离子通道的阻断剂, 也存在兴奋钠离子通道的多肽。电生理表明, 抑制型毒素可通过封闭动物组织的轴突离体标本上的诱发动作电位, 降低峰钠电流,进而逐渐抑制钠电流。因此, 蝎毒可能通过对钠通道的作用, 使得心率减慢或停跳。 7.治疗其他疾病 蝎毒除具有上述治疗功能外, 还有抗惊厥、降压、抗心血管疾病和治疗溃疡性结肠炎的功能。蝎毒含有的1 种蛋白活性成分, 微量便能制止血液结块, 因此有望用以治疗心脏病和中风。 三.蝎毒研究的前景 现代科学技术已经可以对蝎毒进行检验分析、晶体结构研究及克隆表达, 但临床使用仍须注意: 1 深入研究不同有效成分的药理作用。o进一步对有效成分进行提纯分离, 并研究其衍生物。磷脂酶AZ、透明质酸酶是蝎毒具有变应原性的主要原因, 如何降低其含量、拮抗其副作用也是有待解决的问题。 随着大工业化环境的污染, 癌症患者越来越多, 进而蝎毒制药将有较大的销售市场。我国加入世界组织后, 许多国外注册的药品将不能再生产, 而蝎毒制 * 蝎毒研究及综合开发项目,是以蝎毒的药用研究为主题, 对蝎毒抗种瘤、镇痛作用进行了深入探讨.从蝎毒中分离出了抗癌活性多肽—A PB MV , 经药效、毒理、一般药理、质量控制等多项基础研究及部分临床实验, 结果表明: A PB MV 不但能高选择性地杀伤多种种瘤细胞, 增强机体免疫力, 尚可减轻化疗对骨斑造血功能抑制及增强正常组织对放疗抗辐射能力;分离的另一活性组分蝎毒镇痛多肽—S V A P , 经部分药效实验, 结果:S V A P 对躯体痛、内脏痛均有较强的抑制作用。该项目研究结果对推动种瘤、疼痛的生物毒素治疗研究, 蝎毒的综合开发及出口创汇都具有重要意义。 蝎毒中的神经毒素是一类具有特异生物活性的多肽物质。近几年来蝎毒的药理作用和临床应用的研究概况, 表明其具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗癫痫、纤溶、抑制心率等药理作用, 临床上对肿瘤、疼痛、炎症、癫痫等疑难顽症均有独特疗效 1.抗肿瘤作用:研究表明, 蝎毒能够延长荷瘤小鼠生存期, 诱导细胞凋亡是其抗肿瘤的主要机制之一, 从东亚钳蝎蝎毒中提取分离的抗肿瘤有效部位) APBMV( 蝎毒抗癌多肽) , 能高选择性杀伤多种肿瘤细胞, 并减轻化疗的骨髓抑