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抗菌药物的特征与应用原则 长清区人民医院 王 倩 一、概念与分类 抗生素(antibiotics)： 由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗其它微生物作用的活性物质。 　完全来源于微生物的称为天然抗生素; 　 在天然抗生素母核上加入不同侧链或通过母核结构改造而获得的为半合成抗生素。 合成抗菌药物(Synthetic antibacterials) 完全化学合成如磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类等。 抗菌药物分类-用途 抗生素分类—化学结构分类 ㈠抗生素 1. β内酰胺类 青霉素等； 2. 氨基糖苷类 庆大霉素等； 3. 大环内酯类 红霉素等； 4. 四环素类 四环素等； 5. 酰胺醇类 氯霉素等； 6. 多肽类 万古霉素等； 7. 林可霉素类 林可霉素等； 8. 磷酸类 磷霉素 合成抗菌药物分类—化学结构分类 ㈡合成抗菌药物 1. 喹诺酮类 吡哌酸等； 2. 磺胺类及甲氧苄氨嘧啶； 3. 硝基咪唑类 甲硝唑等； 4. 硝基呋喃类 呋喃唑酮等。 抗菌药物分类—作用机制 二、常用抗菌药物的特征 青霉素类品种分布 （1）窄谱（天然）：青霉素G、青霉素V； 　　　　　　　G+球菌、嗜血杆菌属、致病螺旋体 （2）耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、 双氯西林、氟氯西林（骨组织C高）； 美西林、 替莫西林（抗G-）； （3）广谱青霉素类： 　氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林； 羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林（抗绿脓）； 磺基青霉素：磺苄西林（抗绿脓）； 酰脲类青霉素：哌拉西林、美洛西林（抗绿脓） 　　　　　　　阿洛西林（胆C血C)。 应用举例 （1）大叶性肺炎大多由肺炎球菌引起，除耐药菌株外，常选用青霉素。如疗效不佳，可能提示致病菌为耐酶菌株，应改用头孢曲松或头孢噻肟。 （2）葡萄球菌性肺炎大多由产酶葡萄球菌所致，可选用耐酶青霉素。病情重的可静滴氟氯西林，次选氯唑西林；如选用苯唑西林，则剂量需加大。 应用举例 （3）学龄前儿童细菌性肺炎以流感杆菌、肺炎球菌引起多见，可选用氨苄西林静滴，缓解后可改口服阿莫西林。如老年患者有老慢支、支气管扩张基础，痰色呈黄绿，培养证实由铜绿假单胞菌所致，可选用哌拉西林、替卡西林等广谱青霉素，病情严重时可考虑与阿米卡星或妥布霉素等联合用药。 头孢菌素类 头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代： G+ G- 酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性 Ⅰ代：++++ + 不稳定 无效 无效 ++ Ⅱ代：+++ ++ 稳定 无效 一定 + Ⅲ代：+ +++ 稳定 有效 一定 ± Ⅳ代：++ ++++ 稳定 有效 一定 ± 头孢菌素类品种分布 Ⅰ代头孢：主要针对G+ 葡萄球菌、溶血性链球菌和 肺炎链球菌 品种:头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢噻吩、 　　 　头孢硫脒、头孢替唑、头孢罗齐、头孢羟氨苄、 头孢沙定、头孢曲嗪、 头孢匹林； 头孢唑林：Ⅰ代头孢菌素中，对G+菌作用最强,常用于预 防手术后切口感染。 头孢拉定：蛋白结合率低（6%），血浓高，有口服 剂型，有利于序贯治疗。 头孢硫脒：对肠球菌作用强 。 Ⅰ代缺点：对酶不稳定 ，有一定肾毒性。 应用不当：诱导MRSA(PBP 的改变:PBP-2a) Ⅱ代：对G+、G-有效 头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强 （同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时间、峰浓度、 生物利用度均优于前者），对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系)。 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。 Ⅲ代：应用不当，诱导ESBLS 头孢他啶：抗绿脓最强，对酶稳，诱导产生ESBLs作用强； 对MRSA、肠球菌、厌氧菌的作用差； 头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶，对酶不稳， 对MRSA较其它Ⅲ代优，对肠球菌、厌氧菌作