镇静催眠药新【培训课件】.ppt

不良反应 催眠量，后遗效应：宿醉( hangover) 过敏反应 依赖性 长期连续服用 抑制呼吸中枢 抑制程度与剂量成正比 肝药酶诱导作用 中毒表现： 直接死因： 解 救 维持血压和呼吸： 应用药物 深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭。 深度呼吸抑制 吸氧，进行人工呼吸， 呼吸机维持，气管切开 中毒及解救 中枢兴奋药（回苏灵、贝美格等） 用碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄 中毒原因：一次误服用5~10倍催眠量。静麻时，用量过大或注射过快。 其他镇静催眠药 水合氯醛（Chloral hydrate） 最早治疗失眠药物之一。 白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。 优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长， 不缩短REM, 维持6～ 8h。 缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。 用途：少用于安眠，可用于小儿高热、子痫、破伤风所 致惊厥。 佐匹克隆(zopinlone,依梦返) 唑吡坦 (zolpidem,思诺思) 作用机制:作用于ＡＢＡＡＡ受体·Ｃl－通道复合物中不同于ＢＺ的结合位点。 特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深睡眠（ＳＷＳ），睡眠质量高，醒后舒适．停药后无“反跳”现象． 1. 简述苯二氮卓类药物作用机制。 思考题 2. 比较苯二氮卓类与巴比妥类药物 镇静催眠作用的异同点。 3. 简述苯二氮卓类药理作用和临床应用。 第十三章 镇静催眠药 sedative-hypnotics 镇静催眠药 (主要内容） 概 述 第一节　苯二氮卓类药 第二节　巴比妥类药 艹 镇静催眠药的概述 概念:镇静催眠药（sedative-hypnotics） 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋 和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药（sedative） 催眠药（hypnotics） 轻度抑制，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪。 引起近似生理性睡眠的药物 小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药 醒觉：学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠：足够的睡眠，使机体恢复疲劳，得到休整 睡眠的生理意义 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆（使核蛋白合成增加） （四）促进机体生长，延缓衰老（垂体前叶生长激素分泌明显增高） （五）增强机体的免疫功能 国际精神卫生组织将每年的3月21日定为“世界睡眠日”。 睡眠可分两种时相： (1) 非快动眼睡眠（NREMS） (2) 快动眼睡眠（REMS） 睡眠时相的特点 非快动眼睡眠 快动眼睡眠 慢波睡眠（SWS） 表现：呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛。 有关：肌肉组织休整、恢复体力活动疲劳 (夜惊或夜游症） 快波睡眠（FWS） 表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有 抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作， 伴以全身肌肉完全松驰。 有关：神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳（梦境） 失眠原因及危害 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大； 能使机体生理功能紊乱； 失眠是临床上最常见的症状之一。 危害 应激状态或环境改变； 精神性或躯体性疾病； 不适当的药理学影响(药物性失眠)。 原因 破坏了机体 正常 生物学节律 能更快使机体 损耗 甚至引起死亡 处理失眠的原则 去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠 镇静催眠药分类及代表药 巴比妥类 苯二氮卓类 中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。 中枢性特异性药（通过BZ受体）。 不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。 代表药 其他：水合氯醛、唑吡坦、佐匹克隆等 不良反应少、临床疗效好、安全范围大 第一节　苯二氮卓类 （benzodiazepines，BZ） 长效类：地西泮（安定） 氟西泮（氟安定） 中效类：艾司唑仑 硝西泮、氯硝西泮 短效类：三唑仑 奥沙西泮 【体内过程】 口服吸收快、完全，肌注（PH沉淀）吸收较慢且不规则，静脉注射快速显效，1-2分钟起效。 分布广，易入