执业西药师药一速成班考点真题药化冲刺2015_培训课件.ppt

多柔比星：共轭蒽醌糖苷结构，又名阿霉素，广谱，骨髓抑制，心脏毒性。半醌自由基引起心肌损伤。 柔红霉素：放线菌产生，又称正定霉素，9位是乙酰基，不是羟乙酰基，主要用治疗急性粒细胞白血病及急性淋巴细胞白血病 米托蒽醌 二、干扰核酸生物合成抗肿瘤药（抗代谢药） 嘧啶类 嘌呤类 叶酸类 一、嘧啶类抗代谢药 1.尿嘧啶抗代谢物 （1）氟尿嘧啶：1）又名5-FU，体内经核糖基化和磷酰化后有活性，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干扰DNA的合成。同样可以干扰RNA合成。2）在空气及水溶液中都非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。3）广谱，治疗实体瘤的首选药。 （2）去氧氟尿苷（又名氟铁龙）和卡莫氟都是氟尿嘧啶的前体药物，进入肿瘤细胞内转化为5-FU而发挥抗肿瘤作用。 2.胞嘧啶抗代谢物 （1）阿糖胞苷：可抑制DNA聚合酶及少量渗入DNA，阻止DNA的合成。口服吸收差，体内二磷酸或三磷酸化有活性。 （2）吉西他滨：为双氟取代的嘧啶核苷。 （3）卡倍他滨：从结构上看为胞嘧啶核苷类，但在体内代谢成氟尿嘧啶发挥作用， 为氟尿嘧啶的前药 三、β-内酰胺酶抑制剂（抗菌增效剂） 1.氧青霉烷类典型药物 2. 青霉烷砜类代表药物 四、非经典的β-内酰胺类抗生素 1.碳青霉烯类代表药物 （1）亚胺培南（亚胺甲基　二氢吡咯） 2.单环β-内酰胺类代表药物 （1）第一个上市的全合成单环类药物。 氨基糖苷类抗菌药物 1.毒性：耳毒性第八对颅脑神不可逆耳聋 肾毒性 2.产生耐药性的原因：产生对这类抗生素的钝化酶（磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶）而易导致耐药性 药物 结构特点 应用特点 阿米卡星 卡那霉素引入氨基羟丁酰基 又称丁胺卡那霉素，L-（-）活性最大，铜绿假单胞菌，大肠埃希菌，金黄色葡萄球菌 大环内酯类抗菌药物 14元环大环内酯类：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素（含N的15元环） 药物 结构特点 应用特点 红霉素 天然产生 水溶性小，只能口服，味苦，胃中不稳定，金黄色葡萄球菌，溶血性链球菌感染首选药 克拉霉素 6位羟基甲基化的衍生物 耐酸，血药浓度高持久 罗红霉素 C-9肟的衍生物 稳定，肺组织中血药浓度高 阿奇霉素 含N的15元环 较长的半衰期 四环素：毒副作用： 易与金属离子络合，沉积骨骼中，引起四环素牙，对小儿和孕妇应慎用或禁用。 5.代表药物： （1）多西环素：又称脱氧土霉素，强力霉素；是土霉素C6羟基去掉。 （3）米诺环素：是四环素脱去C6羟基，C6甲基，金黄色葡萄球菌对本品不易产生耐药 一、喹诺酮类抗菌药 结构特点： 抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，按母核结构分为三类： （1）萘啶羧酸类（2）吡啶并嘧啶羧酸类（3）喹啉羧酸类 构效关系： A环吡啶酮酸的是抗菌作用必需的基本药效基团。 B环可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。 1位取代基为烃基或环烃基活性较佳 环丙沙星　　环丙基 诺氟沙星　　乙基 左氧氟沙星　噁嗪 洛美沙星　　乙基 3位-COOH、4位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合，为抗菌活性必须部分。 5位引入-NH2可提高吸收能力或组织分布选择性 喹啉羧酸沙星 　 6位引入F，可使抗菌活性增大 诺氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 7位引入五元或六杂环、抗菌活性增加，以哌嗪基最好。 诺氟沙星是哌嗪 环丙沙星是哌嗪 左氧氟沙星是甲基哌嗪 洛美沙星是甲基哌嗪 8位以F 洛美 司帕沙星 二、磺胺类药物及抗菌增效剂 复习要点 1.磺胺类药物基本结构： 抗菌必须结构对氨基苯磺酰胺，其余位置不能动 代表药物：磺胺嘧啶可透过血脑屏障， 治疗流行性脑膜炎的首选药 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶复方新诺明 抗菌增效剂的代表药物 甲氧苄啶：甲氧苄氨嘧啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶。复方新诺明：磺胺甲恶唑和甲氧苄啶按5:1比例配伍 三、抗结核药 复习要点 1.合成抗结核药 （1）异烟肼（又名雷米封) 1）水解生成异烟酸和剧毒游离肼； 2）与金属离子络合如铜离子显色。 3）肼基有强的还原性 （2）盐酸乙胺丁醇 1）2个手性碳原子，3个 右旋体活性为左旋体200-500倍，药用右旋体。2）抗菌机制与二价金属离子，如Mg2+结合，干扰RNA合成。 （3）吡嗪酰胺 1）是烟酰胺的生物电子等排体，作为烟酰胺的抗代谢物，干扰DNA合成。2）在体内水解成吡嗪羧酸，降低周边环境pH值，使结核杆菌不能生长。 四、抗真菌药 唑类抗真菌药　咪唑类：咪康唑、酮康唑、益康唑 复习要点1.三氮唑类抗真菌药的结构特点 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 一、核苷类抗病毒药 非开环类： 齐多夫定、司他夫定、拉米夫定 开环类： 阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、 非核苷