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2017 年 5 月 14 日 HMS5552 研究团队正式宣布「HMS5552 Ⅲ 期研究正 式起航！」。 图 1 启动会上高鑫教授、朱大龙教授、杨文英教授、李小英教授（从左至右）共同开启 HMS5552 Ⅲ 期 HMS5552 是华领医药技术（上海）有限公司自主研发的全球首创、全新机制口 服糖尿病治疗新药—葡萄糖激酶激活剂（以下简称 GK 激活剂）（HMS5552）。 作为第四代 GK 激活剂，其通过调节被称为「葡萄糖感应器」的 GK 靶点，控 制人体血糖代谢稳态平衡而起效。在去年已宣布了 HMS552 II 期临床试验获得 全球同类新药的首次正面结果。 Ⅲ 期研究启动会不仅吸引了来自全国的各地共 70 余家临床研究中心的近 200 位医生和临床工作者，更有华领医药强大且高质量、高标准的合作运营团队 ——Wuxi 、Desano、TigerMed 、Covance、dMed 和 Medkey 的相关负责人。 在本次启动仪式上 HMS5552 也正式公布了自己的「名字」，这也是华领医药 首次对外宣布，HMS5552 申请 INN 通用名 Dorzagliatin 并已获批准公示，该 通用名前缀 Dorza 为 HMS5552 产品专属，后缀 gliatin 为 GK 类糖尿病治 疗药物专属。 HMS5552 Ⅲ 期研究将分为两部分进行，第一部分 HMM0301 （单药研究）将 由南京大学医学院附属鼓楼医院朱大龙教授领衔进行，而第二部分 HMM0302 （二甲双胍联用研究）则由中日友好医院内分泌科杨文英教授领衔。 朱教授作为 Ⅲ 期临床研究中单药研究（HMM0301）项目临床组长单位主要研 究者，将在 Ⅱ 期研究结果的基础上，进行 Ⅲ 期研究，预计 Ⅲ 期单药研究将 纳入 450 例初发（糖尿病发病 3 年以内，生活干预无效，HAb1c 7.5-11.5%） 糖尿病患者入组并进行 75 mg BID HMS5552 药物对照研究；而 HMS5552 Ⅲ 期中二甲双胍联用的研究则是由中日友好医院的杨文英教授牵头进行，其将纳入 750 例患者入组，进行随机双盲对照研究，Ⅲ 期研究的终点均为患者相对基线 和安慰剂 HAb1c 下降程度。 就 HMS5552 临床研究及研究管理等关键问题，多位参与本研究的研究单位和 合作企业负责人接受了丁香园通讯员的专访。 图 2 会议现场 “ 一个崭新而严谨的研究方案 华领医药 CEO 陈力博士曾分享了这么一个「公式」：降糖＋恒糖＝GK 激活剂 HMS5552 之功效。其实早在去年公布 HMS5552 II 期临床结果后，专业人士就 已将 HMS5552 生动地比喻为糖尿病患者体内「恒糖器」的维护者。 图 3 华领医药陈力博士接受专访 对此，HMS5552 临床研究指导委员会成员，来自上海瑞金医院的李小英教授是 这样说明的：「在正常人体内，血糖处于一种平衡状态，胰岛素在其中作为调控 的重要因素，当血糖升高或降低时，人体内分布在肝脏、肠道和胰腺内的 GK 协 助人体感应血糖程度，自动启动升糖激素（胰高糖素）或者降糖激素（胰岛素） 的分泌，控制血糖平衡，所以 GK 就是人体内的『恒糖器』，而 2 型糖尿病患 者的 GK 功能仅有正常人的 20% －40% ，所以控糖器官对血糖变化不敏感，传 感器失灵，患者出现高血糖情况。而 GK 激活剂可以提升患者体内 GK 的活性， 提高患者控糖器官对血糖变化的敏感性和调控能力，从而平衡胰岛素和胰高糖素 的作用，所以被称为『恒糖器』的维护者。」 实际上，GK 类药物在糖尿病领域的研究 HMS5552 并不是第一个，截止目前 GK 类药物自发现以来，一共有 20 余项相关研究，但其中大部分在研究中遭遇 滑铁卢或深受重创，而 HMS5552 作为一款新一代的 GK 激动剂，在研发起步 晚于同时期 GK 药物研究的情况下，不仅率先完成了 II 期临床研究，其正向结 果获得了 CFDA 的认可，同时还获得了Ⅲ 期临床研究的批准。 图 4 朱大龙教授接受专访 这一切都离不开 HMS5552 研究团队成员们多年来的努力，朱大龙教授在总结 前期经验时说道：「这一路走来非常不易，其中关键成功原因用 8 个字可