《巴氯芬片使用说明》ppt课件.ppt

巴氯芬片使用说明;药品名称： 【通用名称】?巴氯芬片 【商品名称】?力奥来素 Lioresal 【英文名称】?Baclofen Tablets 【汉语拼音】?Ba Lv Fen Pian;成份： 活性成份：巴氯芬。 化学名称：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸。 其结构式为： 分子式：C10H12CINO2 分子量：213.7 性状：本品为白色或略带淡黄色片。;适应症：;药理作用 巴氯芬片是一种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB（γ-氨基丁酸A型）受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响，并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛，以及显著缓解痛性痉挛，自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活，导管插入和物理治疗。 服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除)，以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。;药代动力学： 吸收巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，与给药剂量成比例。分布巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg，血清蛋白结合率大约为30%，脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。代谢巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：无药理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羟基丁酸。清除 血浆清除半衰期平均为3－4小时，巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内，大约有75%的药物由肾脏排出，其中有5%以代谢物形式排出，其余的药物，包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。;推荐剂量通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30－75mg，分3－5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童的开始剂量一般为0.3mg/kg/天???;中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差，所以对于这类病人需要格外注意。成人 治疗开始时的剂量应该为每次5mg，每天三次。然后根据病人反应，单次剂量可逐渐增加，每次增加5mg，间隔三天。一般来说，日剂量平均为30－75mg，个别病例根据需要日剂量最高可达100mg/天。 儿童参见【儿童用药】;特殊剂量说明 在治疗开始阶段，需要对病人进行密切监测，以便迅速发现某些潜在的不良反应，如全身肌无力、肌张力突然丧失（有突然跌倒的危险）、疲劳或精神恍惚等，然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人，剂量的增加要特别缓慢。 长期血液透析的病人，其血浆巴氯芬的浓度会有所增加，所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗（约5mg/天）。; 长期服用巴氯芬（超过2－3个月）者，巴氯芬应逐渐停药，因为如果突然停药，可能会引发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象，包括増加癫痫频率和/或严重程度。 本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人，全天剂量至少分三次服用；而儿童则至少分四次服用。 如果按最大推荐剂量服用6－8周，治疗效果仍不明显，则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。;不良反应： 不良反应(表1)按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应，其对应的分类标准为：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100，＜1/10)。不常见(≥1/1,000，1/100)、罕见(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕见(1/10,000)，其中包括了个案报告。;不良反应主要发生于服药初始阶段(例如：镇静，嗜睡),如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的，并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。 对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者，或对老年人，不良反应可能较重。会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。 作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。;注意事项： 精神神经系统失调 对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症；帕金森病、或意识模糊的患者，在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎，并且需要对患者进行密切的监测，因为上述的这些病症有可能会加重。 癫痫—对于癫痫患者也应特别注意，因为惊厥的发作阈值可能降低，并且已有个案报道由于停用