阻断多巴胺受体有关毒副作用—损伤运动功能药物特点具有不同程度.PPT

第三节 抗精神病药物 Antipsychotics 根据作用特点作用机制和临床应用 抗精神失常药物 可分为四类： 1、抗精神病药：使患者恢复正常理智，治疗各种精神分裂症。 2、抗抑郁药：改善患者情绪，治疗抑郁症。 3、抗焦虑药：消除神经官能症的紧张和焦虑状态。 4、抗躁狂药：治疗病态的情绪过度高涨等。 抗精神病药 Antipsychotics 精神病概述 精神病药物概述 抗精神病药 Antipsychotics 精神病概述 抗精神病药物的主要类型 吩噻嗪类 Phenothiazines 抗精神病药 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 氯丙嗪 Chlorpromazine 2、药理作用 氯丙嗪 Chlorpromazine 2、药理作用 氯丙嗪 Chlorpromazine 3、理化性质 氯丙嗪 Chlorpromazine 4、体内代谢 Chlorpromazine 的体内代谢 氯丙嗪 Chlorpromazine 5、构效关系 Chlorpromazine 的构效关系 吩噻嗪环上取代 2位无取代的化合物，一般无抗精神病作用 2位取代增强活性，1, 3, 4位取代活性降低 2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比， 顺序 CF3 > Cl > COCH3 > H > OH 2位含硫取代基主要用于止吐 Chlorpromazine 的构效关系 烷基侧链的改变 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征, 任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失 侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链的作用较强 Chlorpromazine 的构效关系 Chlorpromazine 的构效关系 —— 小结 硫杂蒽类（噻吨类）抗精神病药物 二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类 抗精神病药物 奥氮平 利培酮 丁酰苯类（Butyrophenones）类及其类似物 氟哌啶醇 Haloperidol 丁酰苯类（Butyrophenones）类及其类似物 抗精神病药基本结构 第四节 抗抑郁药物 Antidepressant drugs 抑郁症概述 抗抑郁药物的发展和主要类型 代表药物 祝 进步！ 氢化吲哚酮类 Hydroindolones 抗精神病药 概念 抑郁症是情感病态变化的精神病，是情感活动发生障碍的精神失常。 表现为：情绪异常低落，常有强烈的自杀倾向， 并有自主神经或躯体性伴随症状。 病因未完全阐明， 与单胺类递质 NE 和 5-HT 减少有关。 流行病学 病因：脑内多巴胺神经系统的功能亢进，使脑部多巴胺过量； 或者脑内多巴胺受体超敏所致。 治疗： ??1917 疟疾治疗 ??1922 睡眠治疗 ??1927 胰岛素休克治疗 ??1936 精神外科治疗 ??1936 电休克治疗 ??1949 锂盐治疗 ??1952 氯丙嗪 药物作用机理：阻断多巴胺受体有关 毒副作用—损伤运动功能 药物特点： 具有不同程度的镇静作用。 ?? 其抗精神病作用不是通过镇静， 而是药物的选择性对抗和治疗作用。 ?? 药物分类：经典的抗精神病药 非经典的抗精神病药 奥氮平 齐拉西酮 奎的平 佐替平 舍吲哚 氯氮平 利培酮 非经典抗精神病药 舒必利 硫必利 Benzamides 苯酰胺类 匹莫齐特 氟司必特 五氟利多 Diphenylbutyl-piperidines 二苯丁基哌啶类 氟哌丁醇 氟哌利多 Butyrophenones 丁酰苯类 氯普噻吨 ?氟哌噻吨 氯哌噻吨 Thioxanthenes 噻吨类 亦称硫杂蒽类 氯丙嗪 奋乃静 氟奋乃静 Phenothiazine 吩噻嗪类?? 经典抗精神病药 代表药物 药物类型 二苯(并)二氮卓类 50 CF3 氟奋乃静 Fluphenazine 10 Cl 奋乃静 Perphenazine 4 CF3 N(CH3)2 三氟丙嗪 Triflupromazine <1 COCH3 N(CH3)2 乙酰丙嗪 Acetylpromazine 1 Cl N(CH3)2 氯丙嗪 Chlorpromazine 作用强度 R2 R1 药名 SOCH3 美索达嗪 Mesoridazine SO2N(CH3)2 哌普嗪 Pipotiazine ?-1 SCH3 甲硫达嗪 Thioridazine