日本糖尿病新药ザファテック琥珀酸曲格列汀(TrelagliptinSuccinate)[JAN].docx

持续性选择的DPP-4抑制剂 —2型糖尿病治疗剂— 中文名：琥珀酸曲格列汀（TrelagliptinSuccinate）[JAN] 储存方法：室温保存 使用期限：请在外包装盒上标明的使用期限内使用。（在使用期限内一旦开封请尽快使用。） 【禁忌】 （以下患者禁用） （1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1 型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速 校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。] （2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适 合使用本品。] （3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄， 排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。]（参见【药代动力学】项 ） （4）对本品的成份有过敏史的患者 【组成·性状】 Zafatek 100mg Zafatek 50mg 1 片中的 有效成份 琥珀酸曲格列 汀 133mg （曲格列汀 100mg） 曲格列 汀 琥珀酸曲格列汀 66.5mg （曲格列汀50mg） 剂型 两面有凹痕的薄膜衣片 薄膜衣片 颜色 淡红色 淡橙色 验证码 D389 D388 形 状 略 略 侧面 长直径(mm) 11.0 8.2 短直径(mm) 5.6 4.7 厚度(mm) 约 3.8 约 3.1 质量(mg) 约 187 约 93 添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马 酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇 6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有） ， 黄色氧化铁（仅 50mg 含有） 。 【功能主治】 2 型糖尿病 【用法·用量】 通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。 用法用量相关使用上的注意 在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。给药量参照下表减量。 （参见【药代动力学】项 ） 中度肾功能损害患者的给药量 血清肌酐 （mg/dL） 肌酐清除率 （Ccr，mL/min） 给药量 中度肾功能损害患者 男性：1.4＜~≤2.4 30≤~＜50 50mg，1 次/周 女性：1.2＜~≤2.0 ※相当于 Ccr 换算值（年龄 60 岁，体重 65kg） （2）以下几点患者指导。 1）本品为每周服用 1 次药物，应在每周的同一天服用。 2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后按预先每周定好时间服用。 【使用上的注意】 1. 慎重给药（以下患者慎用） 下列患者或状态： （1）中度肾功能损害患者（见用法用量相关使用上的注意、 参见【药代动力学】项 ） （2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他 DPP-4 抑制剂并用时有严 重低血糖的报道]（见「重要注意事项」 、 「相互作用」 、 「严重不良反应」 ） （3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险] （4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险] （5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险] （6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险] 2. 重要的注意事项 （1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药 物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。为了降低磺脲类药物或胰岛 素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂 的用量。 （见「慎重给药」 、 「相互作用」 、 「严重不良反应」 ） （2）本品为 1 周口服 1 次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平 相关不良反应的发生。 （见【药代动力学】和【药效药理】 ） 此外，本品停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其 开始用药时间及用量。 （3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖 尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者应注意。 （4）本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分 的情况下使用。 （5） 本品给药期间， 除了定期检查血糖外， 用药过程中应严密监测。 使用本品 2~3 个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。 （6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、 合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感 染等，应注意可否继续往常给药、药物的选择等。 （7）由于本品可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。 （见「严重不良反应」 ） （8）尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。 （9）本品与 GLP-1 受体激动剂均有通过 GLP-1 受体的降血糖作用，无两者并用 时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证