常见的9抗肾上腺素药.ppt

第一节 α受体阻断药 1.按对受体的选择性： 选择性阻断α1： 哌唑嗪 选择性阻断α2： 育亨宾 对α1、α2无选择性： 酚妥拉明 酚苄明 2、根据作用时间分类： ①短效类（竞争型）：酚妥拉明 ②长效类（非竞争型）：酚苄明 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩力 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体 酚妥拉明可否作为常规降血压药？ 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用： （掌握） 1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）； 2.去甲肾上腺素静滴时外漏（处理方法？） 3.嗜铬细胞瘤：诊断、术前准备、高血压危象 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.充血性心衰：降低外周阻力(α1) ，降低心脏前后负荷；增加心输出量(α2 )，改善肺水肿和全身水肿。 雷诺病：肢端动脉阵发性痉挛，缺血缺氧酸痛，重则坏死。常于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病，表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和潮红的改变，一般以上肢较重。 不良反应 1. 腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡（拟胆碱作用） 2.低血压（扩血管作用） 体位性低血压 3. iv时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1.缓慢注射或滴注 2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、 冠心病慎用 体位性低血压 体位性低血压又叫直立性脱虚，由于体位的改变，如从平卧位突然转为直立，或长时间站立发生的低血压。站立后收缩压较平卧位时下降20毫米汞柱或舒张压下降10毫米汞柱，即为体位性低血压。 体位性低血压分为突发性和继发性两种。突发性多因植物神经功能紊乱，引起直立性小动脉收缩功能失调所致，严重时会发生晕厥。继发性多见于脊髓疾病，急性传染病或严重感染，内分泌紊乱，慢性营养不良或使用降压药、镇静药之后。 容易引起体位性低血压的药物 (1) 抗高血压药：以胍乙啶和神经节阻断药最常见，这类药物都能使血管紧张度降低，血管扩张和血压下降。 (2) 安定药：以肌肉或静脉注射氯丙嗪后最多见。氯丙嗪除具安定作用外，还有抗肾上腺素作用，使血管扩张血压下降。 (3) 抗肾上腺素药：如酚妥拉明、妥拉唑林等，它们作用在血管的α-受体 上，阻断NA的收缩血管作用 (4) 血管扩张药：如硝酸甘油等，能直接松弛血管平滑肌。 1988年人们发现PTCA后被扩张的冠脉常发生血管收缩，并将这一现象定义为“弹性回缩” 。PTCA术后30分钟冠脉血管收缩呈弥漫性，即在扩张部位和其他部位均出现明显管腔狭窄，冠脉阻力增加58％，血流速度和血流量均下降，使用酚妥拉明可明显降低血管阻力、扩张冠脉管腔、增加冠脉血流。联合使用酚妥拉明和心得安却未见单独使用酚妥拉明带来的冠脉扩张，因此认为联合使用β阻滞剂反而消弱了α阻滞剂的作用。 二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 〖特点〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 体内过程及其特点： 1. 起效慢 2. 口服吸收少，仅作iv.(刺激性) 3. 作用持久：脂溶性大，分布于脂肪组织，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天。 1. 扩张血管 外周阻力↓ 血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5-羟色胺样作用； 临床应用 1.外周血管痉挛疾病； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难: (阻断膀胱底部α受体) 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用 途： 1.治疗高血压（酚妥拉明？） 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 酚妥拉明 哌唑嗪 α1受体 +