聚丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ在口服固体制剂中应用研究.PDF

聚丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ在口服固体制剂中的应用研究 Polyacrylic acid resin Ⅱ＆Ⅲ application study on the oral solid preparation 张绍国 孙成军 （连云港万泰医药材料有限公司） 摘要：聚丙烯酸树脂Ⅱ和聚丙烯酸树脂Ⅲ由于其易成膜、光泽好、操作简单便利 的特性，在口服固体制剂中得到广泛应用，根据药物剂型的要求不同，可 以聚丙烯酸树脂Ⅱ或聚丙烯酸树脂Ⅲ单独用作肠溶包衣，也可以将聚丙烯 酸树脂Ⅱ与Ⅲ复合使用作缓释包衣，还可以微粉化后作骨架缓释制剂。使 用方便，缓控释效果好。 Abstract: Polyacrylic acid resin Ⅱ and polyacrylic acid resin Ⅲ due to its easy film forming, good gloss, operation simple and convenient features, is widely used in the oral solid preparation, according to the requirement of the drug dosage form different, can polyacrylic acid resin Ⅱor polyacrylic resin Ⅲ separately used for enteric coating, can also be polyacrylic acid resin Ⅱ sustained-release coating and compound use Ⅲ can also after micronization as skeleton controlled-release formulation.Easy to use, slow controlled release effect is good. 关键词：聚丙烯酸树脂 肠溶包衣 缓释制剂 1、引言 聚丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ是由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯安不同比例共聚而 成的高分子化合物，属阴离子型，含有羧基。在水中、PH 值小于 6 的溶液中不 溶，在有机溶剂、PH 值大于 6 的缓冲液中溶解，聚丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ按不同比 例混合使用，即控制混合物中羧基的含量，可以使包衣膜在PH值6—7的缓冲液 中溶解，而达到我们所需要的定位释放。树脂配合抗粘剂、增塑剂使用，可以对 肠溶包衣片、肠溶微丸进行肠溶包衣；树脂粉也可以与辅料及药物进行压片，做 成缓释片。在口服固体制剂中（如阿司匹林、双氯芬酸钠、维生素C、二甲双胍、 肌苷片、呋喃妥因，半胱胺，恩诺沙星，替米考星、克拉霉素、桉柠派肠溶片、 溶菌酶肠溶片、红霉素肠溶片、头孢氨苄骨架缓释片等）有广泛用途。 2、配合聚丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ应用的附加剂的使用 2.1 溶剂 配制树脂包衣液的常用有机溶剂有：乙醇（95%）、异丙醇、丙酮及它们的 混合物。使用无水溶剂会使树脂聚合物结块，需加入5%水。树脂聚合物加 入有机溶剂中，不断搅拌，一般能在40分钟内溶解完全。有机包衣液中树 脂聚合物浓度约5—8%。 2.2 增塑剂 改进薄膜质量的增塑技术按其性质可分为 “内在的”和“外在的”两类， 内在的增塑作用主要是和聚合物在制造过程中分子改性有直接关系，外在 的增塑作用主要增加膜的柔韧性，增塑剂的适合性取决于其对聚合物的亲 合性或溶剂化能力，以及它干扰聚合物与聚合物间结合的效果。增塑剂的 使用除可提高薄膜的柔韧性，还有助于喷雾液滴在片面铺展和相互结合， 有利于完整薄膜的形成。常用的增塑剂有柠檬酸三乙酯、聚乙二醇6000、 邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油等。增塑剂的合适用量为聚合物的 10—20%。 过量增塑剂会增加薄膜的粘性。 2.3 抗粘剂 在包衣过程中喷洒在片面的包衣液随溶剂蒸发而变粘，包衣液中加入适量 抗粘剂可减少粘性，避免片与片之间的相互粘连。常用的抗粘剂有：滑石 粉、硬脂酸镁。最常用的还是滑石粉。滑