药剂学4液体药剂.ppt

液体制剂 第一节、概述 液体制剂是：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 分类 一、液体制剂的特点 吸收快，生物利用度高； 给药途径广（内、外服）； 易于分剂量，特别适合儿童、老人服用； 减少胃肠道刺激； 稳定性差（降解、霉变）； 携带不方便。 一、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人服用。 第二节、液体制剂的防腐 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质， （繁殖体，芽胞） （一）防腐的重要性 （二）防腐措施 1、防止污染 2、添加防腐剂 防腐剂的抑菌作用 优良防腐剂的条件 液体制剂的防腐 常用防腐剂： 1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液，C数?，抑菌作用?，溶解度? 混合使用 2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5） 3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液，易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭） 第三节 增加药物溶解度的方法 影响药物溶解度的因素 药物的化学结构：氢键；成盐；亲水基团 溶剂化作用与水合作用： 多晶型的影响：亚或不稳定型、无定型稳定型 粒子大小：粒子大小在0.1-100nm时，溶解度随粒径的减小而增加 温度：温度越高，溶解速度越大。 pH值 离子：强度、同离子效应 其它附加剂：潜溶剂、助溶剂及增溶剂 增加药物溶解度的方法 （一）制成可溶性盐 （二）加入增溶剂 （三）助溶作用 （四）改变溶剂（使用复合溶剂） （五）改变药物分子结构 （六）采用固体分散技术和包合技术。 第四节、真溶液型液体制剂 真溶液型液体制剂是以分子或离子状态分散在分散溶剂中的液体制剂。包括芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂等。 1、芳香水剂 指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂制成的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。芳香水剂浓度一般都很低，可矫味、矫臭和作分散剂使用。 制备方法：纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。 ［处方］　碘　　　　　　 50g  碘化钾　　　　 100g  纯化水　　　 加至 1000ml［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。［讨论］（1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。（2）概括溶液剂制备的操作步骤。 糖浆剂是含药物或芳香物质的浓蔗糖溶液。 单糖浆是纯蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%（g/ml） 或64.7%（ml/ml）。 糖浆剂的制备 1、溶解法（蔗糖） 1）热溶法 2）冷溶法 2、混合法（糖浆） 3、糖浆剂 特点： 可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜； 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。 糖浆剂的制备方法 1．溶解法 （1）热溶法。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，趁热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全量，分装即得。 （2）冷溶法。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备糖浆剂的方法。 2．混合法 将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。 药物的加入方法 水溶性固体先用少量纯化水溶解再与单糖浆混合； 水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜溶剂使其溶解，然后加入单糖浆中； 可溶性药物及药物的液体药剂可直接加入单糖浆中，必要时过滤； 药物的醇性制剂与单糖浆混合时常出现浑浊，可加入适量乙醇助溶； 水性浸出制剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中。 制备糖浆剂时应注意的问题 应选择无色、无异臭的药用白糖； 所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作； 热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火 加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整pH值等。 例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备 ［处方］　枸橼酸哌嗪 160g 蔗糖　　　　　 650g 尼泊金乙酯 　　　 　0.5g 矫味剂　　　　　 适量 纯化水　　 加至 1000ml