2019年整理奥施康定 科室会.ppt

奥施康定 ? 中至重度慢性疼痛的一线首选用药 ? 独特的药理特性是基础 ? 产品优势是保证 ? 权威学会及指南的支持是依据 ? 如何应用奥施康定 ? 治疗中至重度慢性疼痛 奥施康定 ? （盐酸羟考酮控释片） 中至重度慢性疼痛的一线首选用药 奥施康定 ? 独特的药理特性 ? 有效成分：盐酸羟考酮 ? 控释技术：独特的 ACROCONTIN TM 控释技术 盐酸羟考酮 ACROCONTIN TM 技术 奥施康定 ? 羟考酮 的药理学特性 ? 口服生物利用度为 60-87% ? 镇痛强度是口服吗啡的 1.5-2 倍 ? 阿片受体纯激动剂，无剂量封顶 ? 消除半衰期短， 4.5 小时，长期 应用无药物蓄积 ? 达稳态时间 24-36 小时，剂量滴 定方便 ? 没有临床活性的代谢产物 ? 可预测的药代动力学 羟考酮的化学结构 4 ， 5 环氧基 -14- 羟基 -3- 甲氧基 -17- 甲基吗啡烷 - 6- 酮盐酸盐 奥施康定 ? 独特 ACROCONTIN? 控释技术：双相释放 快速起效 持续起效 羟考酮 ACROCONTIN TM 技术 奥施康定 ? ACROCONTIN ? 控释技术 ---- 血药浓度特点及优势 血 药 浓 度 即释型药物 普通控释型药物 奥施康定 ? （含 ACROCONTIN TM 技术） ACROCONTIN TM 技术使血药浓度独具优势：达峰迅速、药效持久 即释部分：使血药浓度迅速提高；控释部分：使血药浓度持续平稳 Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 奥施康定 ? 多次给药 ---- 血药浓度特点及优势 即释部分：初次使用：使血药浓度迅速提高 重复使用：使血药浓度平稳且持续 12 小时 控释部分：维持 12 小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳，避免“峰谷”现象 血药浓度模型曲线 实际血药浓度曲线 Ref: 1. Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2. 梁文权《生物药剂学与药物动力学》 中毒浓度 有效浓度 血 药 浓 度 ACROCONTIN TM 控释技术的优势 ? 与普通控 / 缓释片相比较： ? 克服普通控 / 缓释药物达峰时间长，起效较慢的缺点，可以在 1 小时内快速起效 ? 持续平稳的血药浓度，保证更多的患者可以持续平稳镇痛 12 小时 ? 与普通片剂相比较 ? 服药次数少，方便患者服用，可以很好地改善睡眠 ? 血药浓度持续平稳，不良反应小，不易出现药物耐药 ? 1 小时内快速起效， 12 小时持续强效，满足快速与持续镇痛的 双重需要 ? 长期使用病人依从性、顺应性好 ? 1 小时内快速起效， 12 小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的 双重需要 ? 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 ? 有效治疗中至重度疼痛，覆盖 WHO 二、三阶梯，剂量无封顶，无 需中途换药 ? 24-36 小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 ? 不良反应小，顺应性好 ? 药物经济学优势 ? 中度癌痛患者使用奥施康定 ? 的获益 奥施康定 ? 的独特优势 13.2 99.6 89.1 53.6 0 20 40 60 80 100 120 ＜30分钟 30～45分钟 45～60分钟 ＞60分钟 百 分 比 ( % ) 奥施康定 ? 可满足快速与持续镇痛的双重需要 -1 近 89.1% 的患 者首次用药起 效时间在 1 小 时之内 2006 年 1824 例奥施康定 ? 治疗中至重度癌痛大型临床研究 Ref ： 2006 年奥施康定上市后临床研究 奥施康定 ? 可满足快速与持续镇痛的双重需要 -2 结果显示：接受奥施康定 ? 治疗后疼痛评分在 3 分以下（疼痛达满意控制）的患者疼痛缓解持 续时间达 12 小时的患者比例均在 84.8% 以上，最高达 89.9% ，且随用药时间延长，保持稳定。 87.4 84.8 86.9 88.8 89.9 89.2 89.7 89.2 0 20 40 60 80 100 1 周 (N=1328