药理学-解热镇痛抗炎药PPT参考幻灯片.ppt

第二节 苯胺类 非那西丁（Phenacetin），仅用于复方。 对乙酰氨基酚（Acetaminophen, Tylenol)，是非那西丁的体内活性代谢产物又名扑热息痛，是本类药的常用药物。 * 【药理作用及应用】 解热镇痛作用缓慢且持久，强度与阿司匹林相当，但抗炎作用较弱。 临床用于解热镇痛 * 【不良反应】 对乙酰氨基酚短期应用不良反应少见，但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害（毒性代谢产物N-乙酰对位苯醌亚胺所致） 非那西丁过量则产生高铁血红蛋白血症，出现紫绀及其他缺氧症状，还可引起溶血性贫血。 * 第三节 吡唑酮类 本类药物包括保泰松（phenylbutazone）及代谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone） 【体内过程】 口服吸收后，可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度达3周之久。 * 【药理作用及临床应用】 保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。 * 【不良反应】 1.胃肠反应 2.水钠潴留 3.过敏反应 4.肝肾损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿 * 【药物相互作用】 保泰松诱导肝药酶，加速自身代谢，也加速强心甙代谢 还可通过血浆蛋白结合部位的置换，加强口服抗凝药、降糖药、苯妥因钠及肾上腺皮质激素的作用及毒性。 * 第四节 其他抗炎有机酸类 最强的PG合成酶抑制药，有显著的抗炎、镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇痛效果明显。 主要用于抗炎和镇痛：关节炎、滑囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等 吲哚美辛(Indomethacin) * 不良反应多且严重： 胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡 中枢：眩晕、额痛、精神失常 血液：中性粒细胞和血小板↓,再障. 肝损害：黄疸，转氨酶升高。 * 舒林酸（sulindac，苏林大） 布洛芬（ibuprofen ，异丁苯丙酸） 胃肠道反应较轻，病人易接受 吡罗昔康（piroxicam，炎痛喜康） 尼美舒利（nimesulide) （选择性COX-2抑制剂） * ? 应用 强度 作用部位 作用机制 不良反应 阿司匹林 钝痛 中等 外周 抑制PG合成 无成瘾性 吗啡 锐痛 强 中枢 激动阿片受体 有成瘾性 阿司匹林和吗啡在镇痛上的区别 * 第五节 治疗类风湿性关节炎的药物 类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。 改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等 * 痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引起的一类代谢性疾病。 分类：抑制尿酸生成的药物：别嘌呤促进尿酸排泄的药物：丙磺舒抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱 第八节 抗痛风药 * 第十九章 解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 安徽医科大学药理学教研室 * 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 它们化学结构虽不同，但有共同的作用机制：抑制体内前列腺素的合成。 由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs, ) 。 * 通过抑制环加氧酶（cyclo-oxygenase, COX) 而抑制前列腺素(prostagladins, PGs)的合成, 从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。 NSAIDs药理作用机制 * * Cox-1(结构型)和Cox-2(诱导型) * 1. 解热作用： 降低发热者的体温，对正常人无影响。 发热: 病原体及其毒素 →中性粒细胞产生与释放内热源 → 体温调节中枢， → 前列腺素合成增加 → 调定点上调 →这时产热↑，散热↓，