各类抗菌药物临床应用.ppt

各类抗菌药物的临床应用 杨晓杰 主要内容 ? 抗菌药物的分类 ? 各类抗菌药物的作用特点 ? 小结 我 国 抗 菌 药 物 应 用 现 状 1. 抗菌药物应用指征太松 2. 过度应用为主要倾向 ? 重复使用 ? 过大剂量使用 ? 过长时间使用 ? 过多联合使用 3 ．对抗菌药物了解不足 ? 抗菌活性 ? 抗菌谱 ? 药代药效特征 ? 毒副反应 4. 利益驱使 5. 抗生素自由购买 6. 人用抗生素的广泛使用 ? 住院患者的抗菌药物使用率 60%-90% ? 广谱抗生素和联合用药＞ 58% ? 住院药费占总额比例＞ 50% ? 我国 ADR 死亡率 20 万人 / 年 其中 40% ～抗菌药物 ? 我国 3 万儿童 / 年药物性耳聋 其中＞ 95% ～氨基糖苷类 《抗菌药物临床应用指导原则》出台前临床抗菌药物状况调查 抗微生物药物分类 青霉素 头孢菌素类 ? - 内酰胺类 碳青霉烯类 单环 ? - 内酰胺类 ? - 内酰胺抑制剂及复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 多肽类 抗微生物药物 其他抗菌药 喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌药物 抗病毒药 常用抗菌药物的特点及应用 一、β - 内酰胺类抗生素 （一）青霉素类 1. 天然青霉素 革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用 对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏 感 2. 耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 用于 产青霉素酶 并对甲氧西林 敏感 的葡萄球菌感染 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、 阿莫西林 、匹氨西林等 对革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用，不耐酶 阿莫西林对幽门螺杆菌作用较强，常与奥美拉唑、甲硝唑联合治疗 4. 抗铜绿假单胞菌青霉素 羧苄西林、替卡西林、美洛西林、哌拉西林 对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强，对厌氧菌有一定作用 5. 主要作用于 G- 杆菌的青霉素类 美西林、匹美西林、替莫西林 窄谱抗生素，对革兰阴性菌抗菌谱广、作用强 ( 二 ) 头孢菌素类 第 1 代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫眯 对青霉素酶稳定 用于 G+ 球菌（包括产青霉素酶 MSSA ）和某些 G- 菌所致感染；可被 G- 杆菌β内酰 胺酶所破坏；对肾脏有一定毒性；对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌无效；肠球 菌和脑膜炎感染不宜选用 第 2 代头孢菌素 头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢丙烯、头孢尼西 抗 G- 菌作用增强，但对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差；对多种β - 内酰胺酶较稳定；肾毒性较第一代小 第 3 代头孢菌素 头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟、头孢克肟 对革兰阳性菌作用较一二代弱；对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及 厌氧菌均有较强的抗菌作用，对多种β - 内酰胺酶稳定 ；组织穿透能力强，有一 定量渗入炎症脑脊液中；对肾基本无毒性；出现不耐乙醇现象 （双硫仑样反应） 双硫仑样反应，是由于应用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品导致的体内“乙 醛蓄积”的中毒反应，表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、 血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、 恍惚、甚至发生过敏性休克，血压下降至 60 ～ 70/30 ～ 40mmHg ，并伴有意识丧失，反应严重 程度与应用药物的剂量、饮酒量呈正比 第 4 代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗 对革兰阳性菌、革兰阴性菌显示广谱抗菌活性，与三代相比，对 G+ 球 菌作用增强 头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 头孢菌素 分类 抗菌活性 对 β - 内酰胺酶的稳定性 对 G + 菌 对 G － 菌 G － 杆菌 第 1 代 ++++ + + 第 2 代 +++ ++ ++ 第 3 代 + +++ +++ * 第 4 代 ++ ++++* +++ * 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性 其他β–内酰胺类 ? 头霉素类（类二代） ? 头孢西丁、头孢美唑 抗厌氧菌，用于盆腔、腹腔和妇科的需氧和厌氧菌的混合感染 ? 氧头孢烯类（类三代） ? 拉氧头孢、氟氧头孢 对铜绿假单胞菌作用不如头孢他啶，但抗厌氧菌作用强， 用药后 可至明显出血 ? 单环β - 内酰胺类 ? 氨曲南 窄谱，耐酶，对需氧革兰阴性菌有较强抗菌作用，宜用于青霉素、头孢菌素过 敏者 ? 碳青霉素烯类 ? 亚胺培南 / 西司他丁 超广谱 ；用于多重耐药菌引起的严重感染，对酶稳定 （但对 MRSA 、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌作用差） 碳青霉烯类 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 G+ 菌 ++