药剂学实验共25页.ppt

1 药剂学实验 朱铉 王秀敏 高学敏 赵丽 2 0.5% 维生素 C 注射剂的制备及质量评价 ? 一、实验目的 1 ．掌握注射剂的生产工艺过程和操作 要点。 2 ．掌握注射剂成品质量检查的标准和 方法。 3 ．掌握注射剂稳定化方法。 4 ．了解注射剂灌装量的调节要求。 3 ? 注射剂又称针剂，系将药物制成供注 入体内的无菌制剂。注射剂按分散系统可 分为四类，即溶液型注射剂、混悬型注射 剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末 ( 无 菌分装及冷冻干燥 ) 。 二、实验原理 4 ? 根据医疗上的需要，注射剂的给 药途径可分为静脉注射、脊椎腔注射、 肌肉注射、皮下注射和皮内注射五种。 由于注射剂直接注入人体内部，故吸 收快，作用迅速，为保证用药的安全 性和有效性，必须对成品生产和成品 质量进行严格控制。 二、实验原理 5 注射剂的工艺流程：以溶液型注射剂制备过程为 例，其工艺流程如下： 二、实验原理 主 药 附 加 剂 80% 溶剂 溶解 过滤 补加溶剂 灌装 质检 安瓿 检查 洗涤 干燥 包装 成品 6 一、 概 述 ? 注射剂的质量要求： ? 合格的注射剂必须是澄明度合格、无菌、无热 原、安全性合格 （无毒性、溶血性和刺激性）、 在贮存期内稳定有效， pH 值、渗透压 和药物含量 应符合要求。 ? 注射液的 pH 值应接近体液，一般控制在 4 ～ 9 ， 特殊情况下可以适当放宽，如磺胺嘧啶钠注射液的 pH 值为 9.5 ～ 11 ，葡萄糖注射液的 pH 值为 3.2 ～ 5.5 ， 具体注射剂品种的 pH 值的确定依据三个方面，满 足临床需要 ; 满足制剂制备、贮藏和使用时的稳定 性 ; 满足人体生理可承受性。 二、实验原理 7 ? 凡大量静脉注射或滴注的输液，应调 节其渗透压与血浆渗透压相等或接近。 ? 凡在水溶液中不稳定的药物常制成注 射用灭菌粉末即无菌冻干粉针或无菌粉末 分装粉针，以保证注射剂在贮存期内稳定、 安全、有效。 二、实验原理 8 ? 为了达到上述质量要求，在注射剂制 备过程中，除了生产操作区符合 GMP 要 求、操作者严格遵守 GMP 规程外，药物、 附加剂及溶剂等均需符合注射用质量标准， 其处方必须采用法定处方，其制备方法必 须严格遵守拟定的产品生产工艺规程，不 得随意更改。 9 ? 1 ．处方 ? 维生素 C 5.0g ? 碳酸氢钠 约 2.4g( 调 pH5.0 ～ 7.0) ? 乙二胺四乙酸二钠 0.005g ? 焦亚硫酸钠 0.2g ? 注射用水 加至 100ml 三、实验内容与操作 10 ? 2 ．操作 ? (1) 空安瓿的处理 ? 空安瓿在用前先用常水冲刷外壁，然 后将安瓿中灌入常水甩洗 2 次（如果安瓿清 洁度差，须用 0.5% 醋酸或盐酸溶液灌满， 100 ℃加热 30min ），再用过滤的蒸馏水或 去离子水甩洗两次，最后用澄明度合格的 注射用水洗一次， 120 ～ 140 ℃烘干，备用。 三、实验内容与操作 11 ? 2 ．操作 ? (2) 注射液的配制 ? 1) 容器处理：配制用的一切容器使用前要用洗涤剂 或硫酸清洁液处理洗净，临用前用新鲜注射用水荡 洗，以避免引入杂质及热原。 ? 2) 滤器等的处理 ? 垂熔玻璃滤器 ：常用的垂熔玻璃滤器有漏斗和滤球， G3 号可用于常压过滤， G4 号可用于减压或加压过 滤， G6 号可用于除菌过滤。处理时可先用水反冲， 除去上次滤过留下的杂质，沥干后用洗液 (1 ～ 2% 硝酸钠硫酸洗液 ) 浸泡处理，用水冲洗干净，最后 用注射用水过滤，至滤出水检查 pH 值不显酸性， 并检查澄明度至合格为止。 三、实验内容与操作 12 ? 2 ．操作 ? 微孔滤膜 ：由醋酸纤维素、硝酸纤维素混合酯组成的微 孔滤膜。经检查合格的微孔滤膜（ 0.22μ m 用于除菌滤过、 0.45μ m 用于一般滤过）浸泡于注射用水中