药理学 第2版 10肾上腺受体激动药共43页.ppt

? ４．用途 （ 1 ）常用于某些低血压状态，如麻醉引起的 低血压 。 (2 ）预防或缓解哮喘。 （ 3 ）消除鼻黏膜充血引起的鼻塞。 （ 4 ）缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏 膜症状。 第四节 β受体激动药 β -Adrenoceptor agonists 异丙基肾上腺素 （ Isoprenaline ， Isop ） Isop . 是人工合成品，是一个典型的β受 体激动剂，对β受体有很强的激动作用，对 β 1 和β 2 受体选择性很低，对α受体几乎 没有作用 第 10 章 肾上腺素受体激动剂 Chapter 10 Adrenoceptor Agonists 第十章 肾上腺素受体激动剂 Adrenoceptor Agonists 第一节 构效关系及分类 ? 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺 素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时 所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺 它们的基本结构为β - 苯乙胺 CH 2 CH 2 N H H 由于 Adr. NA. Isop . 和 Dopa. etc . 在 3 、 4 位碳原子上都有一个羟基，从而形 成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺 (Catecholamines) ， 如图： 2 3 1 4 6 5 HO HO ? 拟肾上腺素药的作用相似， 仅在作用强度、作用时间和受体 的选择性上有差别 第二节 α受体激动剂 ? α -Adrenoceptor Agonists 去甲肾上腺素 （ Noradrenaline, Norepinephrine.NA ） NA 是肾上腺能神经末梢释放的主要神经 递质，在肾上腺髓质的分泌中仅占少数 ? 去甲肾上腺素（ noradrenaline,NA) [ 体内过程 ] po. 无效； im or ih: 局部缺血，坏死 仅 ivg tt ? 药理作用 ： NA 主要激动α 1 受体，对β 1 的作用弱，对β 2 几 无作用。 （一） 血管作用 ( 外周阻力↑，器官血流↓） NA 激动血管平滑肌的α 1 受体，使血管收缩， 其主要是使小动脉和小静脉收缩。 皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈 其次是对肾血管的收缩 内脏和骨骼肌血管的收缩作用 皮肤、粘膜＞ 肾＞肝、肠系膜＞ 骨骼肌 ? 有一例外，即心脏的冠状动脉对 NA 是呈舒张 反应。 原因 ： ? 1 ．β 1 受体兴奋，心脏的代谢产物增加， 如腺苷等增多使冠状动脉舒张 ? 2 ．因血管收缩，外周阻力增加，使血压 升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状 动脉血流量增加 （二）心脏作用 （ β 1 ）：心力↑ 传导↑ NA 的心脏作用较 Adr 弱 β 1 受体 (+)--- 心肌的收缩力增加 --- 心率加 快 --- 心排出量增加 在整体情况下，心率可以因血压的升高而减慢 剂量过大可以使心脏的自律性增加，从而产生 心律失常。但此作用较 Adr 少见 HR: 离体：快 在体： BP ↑→减慢 心排量 ： 离体：增多 整体：不明显 ?? （三）血压作用 小 量：收缩压↑＞ 舒张压↑ 脉压差：大 较大量：舒张压↑＞ 收缩压↑脉压差：小 ?? （四）其他作用 ? 大剂量的 NA 可以使血糖浓度升高 ? 临床应用 ： ? 1. 休克 收缩压维持在 90mmHg ? 2. 药物中毒性低血压 ? 氯丙嗪中毒，不用 Adr 2. 上消化道出血 1 ～ 3 mg 稀释后 po 〔不良反应〕 防治 :1) 不宜外漏 2 ）热敷、普鲁卡因或 酚妥拉明局部浸润注射 2. 急性肾功衰竭 防： 保正尿量 25ml.h -1 ↑ 〔禁忌〕高血压、动脉硬化、器质 性心脏病、少尿、无尿