阿托伐他汀说明书.pdf

商品名：立普妥 英文名：Lipitor 通用名：阿托伐他汀钙 外文名：Lipitor,AtorvastatinCalcium 汉语拼音：liputuo 性质：立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片，是一种合成的选择性、 竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂（他汀类），其分子式为 (C33H34FN2O5)2Ca·3H2O，分子量为 1209.42。片剂的一面凹刻“PD155”，另 一面有“10”的字样。 药理毒理：立普妥为 HMG-CoA 还原酶选择性抑制剂，通过抑制 HMG-CoA 还原酶和 胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞 表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL 的摄取和分解代谢。立普妥也能 减少 LDL 的生成和其颗粒数。立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症 （FH）的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而一类型的人群对其他类型的降 脂药物治疗很少有应答。 立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及 混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、LDL-C 和载脂蛋白 B （ApoB）， 还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同 程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白A1 （ApoA1）的水平。 药代动力学： 吸收：口服后迅速吸收，1-2 小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的 增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为 12%，抑制HMG-CoA 还原酶的全身 利用度约为 30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血 浆 LDL-C 的效果都相似。 分布：平均分布容积是 381 升，其中 98%以上与血浆蛋白结合。 代谢：阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β -氧化产物。其对循环 HMG-CoA 还原酶抑制活性大约 70%源于活性代谢产物。 消除：阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。 其平均血浆清除半衰期为 14 小时，因活性代谢产物的作用，其对 HMG-CoA 还原 酶抑制活性的半衰期达 20-30 小时。 适应证/功效：立普妥适用于：杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性 高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 用法用量：原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐 他汀钙每日一次 10mg，其血脂水平可得到控制。治疗 2 周内可见明显疗效，治 疗 4 周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的 治疗患者初始剂量为每日 10mg，应遵循剂量的个体化原则并每4 周为时间间隔 逐步调整剂量至每日 40mg。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最 大剂量每日 80mg，或以每日40mg 立普妥配合酸合剂治疗。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日 10-80mg，阿托 伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，立普妥 可单独使用。肾功能不全患者肾脏疾病既不会对立普妥的血浆浓度产生影响，也 不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。 不良反应/副作用：立普妥可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，最常 见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。因立普妥的不良反应而停药者＜2%。其他 有 ALT 升高（0.7%），发生在用药 16 周内。 禁忌症：活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高超过正常 3 倍，对该药的任何 成分过敏的患者禁用。 注意事项：血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除。 肾功能不全：肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低密度脂蛋白胆固 醇的效果，不必要调整药物剂量。 肝功能异常：建议治疗开始前，进行肝功能检测，并在以后定期复查。患者出现 任何提示有肝脏损害的症状成体征时应检查肝功能。转氨酶升高者应监测至恢复 正常。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的 3 倍以上，则建议减少 剂量或停药。对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用。 骨骼肌：与其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，立普妥可能影响骨 骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为横纹肌溶解症。治疗前，立普妥慎用 于易感横纹肌溶解症的患者。甲低、肾功能异常等病人应先测定 CPK。在治疗中， 如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有周身不适或发热时，应 予以注意，并寻找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时， 应停药。 孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA 还原酶抑制