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抗高血压药类型、作用和应用原则;Antihypertensive Drugs
学时:3
要求:掌握可乐定、普萘洛尔、哌唑嗪、利血
平、肼屈嗪、硝普钠、硝苯地平、吡那
地尔、卡托普利、氯沙坦及氢氯噻嗪等药
的作用、临床应用与不良反应。
了解抗高血压药的分类及应用原则。;第一节 概述
正常血压:
18岁以上 理想血压 ≤120mmHg/80mmHg
正常血压 ≤130mmHg/85mmHg
正常高值 130-139/85-89mmHg
高血压的定义:世界卫生组织规定
收缩压 ≥140 mmHg
舒张压 ≥ 90 mmHg ;高血压分类:
1) 按病因分: 原发性高血压:90%
继发性高血压:5%-10%
2) 按病情进展快慢分:
缓进型高血压
急进型高血压
3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分:
轻度(1期):无心脑肾并发症
中度(2期):有心脑肾并发症之一
重度(3期):多种并发症;正常血压:
18岁以上 理想血压 ≤120mmHg/80mmHg
正常血压 ≤130mmHg/85mmHg
正常高值 130-139/85-89mmHg
高血压的定义:世界卫生组织规定
收缩压 ≥140 mmHg
舒张压 ≥ 90 mmHg ;高血压分类:
1) 按病因分: 原发性高血压:90%
继发性高血压:5%-10%
2) 按病情进展快慢分:
缓进型高血压
急进型高血压
3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分:
轻度(1期):无心脑肾并发症
中度(2期):有心脑肾并发症之一
重度(3期):多种并发症;高血压的危害:脑、心、肾等并发症
高血压的治疗:
病因治疗(继发性)
控制体重
低盐饮食
限烟、酒
运动锻炼
抗高血压药物治疗;抗高血压药/降压药:;抗高血压药作用部位及分类;维持血压的基本因素;神经调节:交感神经系统;抗高血压药的分类;根据药物作用部位,将抗高血压药物分为如下4类:;一、影响血管紧张素Ⅱ的抗高血压药;肾素-血管紧张素系统(RAS);激肽释放酶-激肽系统;(一)血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)
体内过程
多数药物为含乙酯的前体药
前体药的口服生物利用度>>活性代谢药??;降压特点
1 降压,不伴有P↑和水钠潴留
2 预防、延缓、逆转心肌、血管肥厚
3 保护肾脏
4 改善胰岛素抵抗
5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱;临床应用
1.治疗高血压:轻、中、重度均适用。尤适用于伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者
2.治疗GHF及心肌梗死
3.治疗糖尿病性肾病及其他肾病
不良应用
1. 咳嗽:刺激性干咳,
2. 首剂现象:
3. 高血钾:
4. 影响胎儿:
5.其他:味觉异常,血管神经性水肿,蛋白尿,皮疹等;(二)血管紧张素II-R(AT1-R)阻断药
氯沙坦,losartan
体内过程
吸收:口服吸收快,首关效应明显,F:33%
代谢:肝脏CYP450
排泄:胆汁为主,尿液,乳汁
PK参数:tmax:3-4hr,
t1/2:6-9hr,
血浆蛋白结合率:98.7%;降压原理:
AT1-R阻断剂,阻断AT-II收缩血管和刺激醛固酮分泌的作用。
降压特点:
降压效果类似卡托普利,但作用时间长,服药一次,降压作用维持24 hr。不引起咳嗽,可能引起高血钾。;二、 钙通道阻断药
药理作用
阻断钙通道,抑制钙内流,血管平滑肌松弛,TPVR↓,Bp↓。
硝苯地平,nifedipine
降压特点
作用快,强,较久。10 min起效,30min最大效应,持续6-8
小时。伴P↑,CO↑,肾素↑。不影响糖,脂类代谢。
临床应用
轻,中,重度高血压
尤肾素↓的高血压。
有缺血性心脏病者慎用,防加剧缺血。
不良反应
头痛,颜面潮红,P↑,踝部水肿。;尼群地平,nitrendipine
比硝苯地平起效慢,降压维持时间长,
少有反射性心率加快。
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