酶综合项目工程作业题.doc

生物催化在药品合成领域中应用 作者 王曼竹 单位 武汉工程大学生物工程02 摘要：生物催化和生物转化是人类赖以生存生态系统将太阳辐射巨大能量加以固化和储存有效手段，是地球上一切生物质循环转化本质特征，也是人类从石油文明向“低碳经济”过渡最好路径。药用化合物通常是和人体内酶、蛋白质或其它功效性生物大分子发生特异性相互作用活性小分子。生物转化在手性药品和天然药品合成中较传统化学合成和天然提取方法含有显著优势。 关键词:生物催化；生物转化；手性化合物；天然药品 Biotransformation and Its Application in the Pharmaceutical Synthesis WANG Man-Zhu Abstract： Biocatalysis and Biotransformation human survival ecosystem of the tremendous energy of solar radiation to be an effective means of curing and storage, all biomass cycle into the essential characteristics of the earth, is also a human from the oil civilization to the low-carbon economy the best way to transition. The pharmaceutically acceptable compounds are generally with the body of the enzyme, protein or other functional biological macromolecules active small molecule specific interaction occurs. Biotransformation in the synthesis of chiral drugs and natural drugs compared with traditional chemical synthesis and natural extraction method has obvious advantages Keywords ： Biocatalysis；Biotransformation； Chiral compounds； Natural medicine; 生物催化是指利用酶或细胞作为催化剂来完成化学反应过程，又称为生物转化。从数百年前生用生物催化剂关键是粗制酶和微生物整体细胞，在实际应用中各有千秋。酶含有反应步骤少、催化效率高、副产物少和产物易分离纯化等优点，而整体细胞含有不需要辅酶再生和制备简单等特点.生物转化大多是在室温或中性环境中进行,含有没有毒、无污染、低能耗、高效率、高选择性等优点。生物转化还能够合成化学上难以合成物质,尤其是复杂天然活性物质。生物转化还能够合成化学上难以合成物质,尤其是复杂天然活性物质。同时,采取化学合成—生物转化相结合合成方法。 手性是自然界物质基础属性，组成生命有机体分子全部是不对称分子，生命中普遍存在糖为D型、氨基酸为L型、DNA螺旋构象和蛋白质全部是右旋，而且生命体内很多内源性化合物，包含和药品发生药动学和药效学相互作用天然大分子全部含有手性。所以手性药品已成为国际新药研究和开发新方向之一 Schoemaker H, Mink D, Wubbolts M. Dispelling the myths-b Schoemaker H, Mink D, Wubbolts M. Dispelling the myths-biocatalysis in industrial synthesis[J].Science, , 299(5613):1694 酶含有反应步骤少、催化效率高、副产物少和产物易分离纯化等优点，能够催化多个化学反应取得光学纯度和收率高手性化合物，能够用于手性化合物拆分和合成。酶催化手性化合物合成是将潜手性化合物和前体经过酶催化反应转化为单一对映体光学活性化合物，如氧化还原酶、裂解酶、羟化酶、水解酶、合成酶和环氧化酶等。 手性药品是指分子结构中含有手性中心或不对称中心药品，它包含单一立体异构体、2个或2个以上立体异构体混合物。因为药品作用靶点(如受体、酶或离子通道等)结构上高度立体特异性，手性药品不一样立体异构体和靶点相互作用不一样，从而产生不一样药理学活性，表现出立体选择性 Ag