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第 5 章 传出神经系统药理学概论;掌握;传出神经系统;传出神经系统的 递质 及受体;Fig. 4-1 Schematic diagram of the efferent nerve system (ENS) and its related
transmitters as well as receptors.;传出神经按递质分类;传出神经按递质分类;实线:节前纤维
虚线:节后纤维
蓝色:胆碱神经
红色:去甲肾上腺神经;传出神经突触的超微结构
1.突触连接:
① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse)
② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction),也可称突触(Sinapse);
③ 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscular Junction)
;2. 突触包括三部分:;3.运动神经的超微结构: ;第一节 递质与受体;合成:
胆碱
+
乙酰辅酶A;ACh的合成、贮存、释放和消除;由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解:
一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。;合成:
酪氨酸 多巴 多巴胺(进入囊泡) NA;交感神经的超微结构: ; 传出神经系统的受体 ;N受体(配体门控型阳离子通道型受体 ):
位于神经节和神经肌接头及肾上腺 髓质该
类胆碱受体,对烟碱(Nicotine)敏感,命名为
烟碱受体(Nicotinic receptor)。;胆碱受体; M受体激动效应
抑制循环:心率减慢,心肌收缩力减弱,血管扩张,血压降低;
兴奋平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩;
瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩;
腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。;N受体激动效应; 肾上腺素受体:
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体,分为α,β两型。
α 受体又分为α1 和α2
在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈)
β受体又分为β 1和β 2
在突触前膜的β 2兴奋时,促进递质释放(正反馈)
;肾上腺素受体;α1激动效应:血管收缩(血压升高),
瞳孔开大。;β1激动效应:心脏兴奋;多巴胺受体 ( dopaminergic receptor)
D1 —— 外周效应器上的DA受体
D2 —— 突触前膜 ;三、受体—效应偶联机制
胆碱受体
· M受体是G蛋白偶联受体,受体活化可激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇IP3和二脂酰甘油DAG;亦可促进钾通道开放或抑制钙通道。
· N受体是离子通道偶联受体,被激动后,离子通道开放并产生效应 。;受体类型 Type of Receptor;
;ACh与心脏M2受体结合;
离子通道型受体:
N碱受体:
属配体门控离子通道型受体,由四种亚基:2α、β、γ、δ,在α亚基有Ach的结合位点。当ACh与α亚基结合后,离子通道开放,调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、Ca2+ 进入细胞,肌肉收缩。 ;肾上腺素受体;?1受体激动效应的信号转导过程
;
; 细胞外信号(激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等〕
(作为第一信使); 传出神经系统的生理功能 ;表5-1 传出神经系统的受体分布及激动效应
;效 应 器
;效应器
;第四节 传出神经药物的基本作用及分类;
激动药( agonist)--针对受体
阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质
拮抗药(antagonist)-针对递质或药物 ;(二) 影响递质:
;(二) 影响递质;二、传出神经系统药物分类 ;Acetylcholine is synthesized from acetyl coenzyme A (acetyl CoA
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