浅谈抗菌药物一.pptx

浅谈抗菌药物（一）我国抗菌药物使用现状我国是全球抗菌药物滥用最严重的国家！我国平均每年每人要“挂8瓶水”。据卫生部调查，我国住院病人抗菌药物使用率达到70%。外科患者几乎人人在用抗菌药物，比例高达97%，清洁手术预防性使用抗菌药物比例达到95%，但是真正需要的使用抗菌药物的不到20%。卫生部药政司副司长姚建红表示，抗生素毁掉中国一代人！何谓抗生素？抗生素(antibiotics)系指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。抗菌药物的分类一、β-内酰胺类二、氨基糖苷类三、大环内酯类四、四环素类五、酰胺醇类六、糖肽类七、其他抗生素八、人工合成抗菌药β-内酰胺类分子中含有β-内酰胺环的抗生素。抗菌作用原理：与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而妨碍细菌细胞壁黏肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。繁殖期的杀菌药β-内酰胺类分类：青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类其他β-内酰胺类青霉素类我院现有的青霉素类的药物：青霉素钠、阿莫西林、氟氯西林、氨苄西林、苯唑西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林舒巴坦青霉素酰胺酶作用点青霉素酶作用点青霉素易溶于水，不耐酸不耐酶，易被分解。血浆蛋白结合率60%，体内分布广，可透过血脑屏障，t1/2=0.5-1h，维持4-6h，以原形经肾排泄。半合成青霉素耐酶青霉素：苯唑西林、氟氯西林广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌的青霉素：美洛西林、哌拉西林半合成青霉素临床应用耐酶青霉素：针对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。氟氯西林优于苯唑西林。广谱青霉素：对G+、G-均有效， 对G-效果优于G+，耐酸不耐酶，适用于呼吸道、尿道、胆道等中轻度感染。抗铜绿假单胞菌的青霉素：对G+、G-、厌氧菌均有效，尤其是铜绿假单胞菌，易被β-内酰胺酶水解，故常和舒巴坦等酶抑制剂组成复方制剂。头孢菌素类我院现有的头孢菌素类的药物：一代：头孢唑林钠二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安三代：头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢哌酮舒巴坦四代：头孢吡肟一代头孢菌素类头孢唑林钠头孢唑林对（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外）革兰阳性球菌均有良好抗菌活性。血浆蛋白结合率为74%-86%，t1/2=1.5-2h，以原形经肾排泄，血液透析6小时后血药浓度减少40%~50%。不能透过血脑屏障。临床上用于革兰阳性球菌引起的轻中度感染以及预防感染。二代头孢菌素类头孢呋辛酯头孢呋辛对G-、G+均有效， G-效果优于G+，在体内分布广泛，血浆蛋白结合率为31%-41% ，t1/2=1.2h， 大部分以原型经肾排泄，可以透过血脑屏障。临床上用于由G-所致的下呼吸道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节等感染，对败血症、脑膜炎也有效。二代头孢菌素类头孢孟多酯钠头孢孟多对G-、G+和厌氧菌有效，G-优于G+。在体内分布广泛，血浆蛋白结合率78%，t1/2=0.5-1h，主要以原型经肾排泄，少量经胆汁排泄。不易透过血脑屏障。临床上主要用于由G-所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、咽耳鼻喉部等感染，对胆道和肠道感染有较好疗效。二代头孢菌素类头孢替安头孢替安对G-、G+均有效， G-效果优于G+，在体内分布以痰、扁桃体、肺组织、胸腹水、肾组织、前列腺、盆腔渗出液及胆汁中浓度较高，血浆蛋白结合率8%，t1/2=0.6-1.1h，以原型经肾排泄，不易透过血脑屏障。临床上用于G-所致的皮肤及软组织、骨及关节、呼吸系统、泌尿生殖系、胆囊胆道等感染。三代头孢菌素类头孢曲松对G-、G+均具有较强活性，对G-作用优于G+，对肠杆菌科细菌有强大活性。体内分布广泛，可透过血脑屏障，脑脊液浓度高。t1/2=6-8h。体内不被代谢，约60％以原形经肾排泄，40％的药物以原形经胆道排泄。在尿液和胆汁中有较高的浓度。禁用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗 ，禁与含钙的静脉输液混合使用，易引起头孢曲松-钙沉淀 。三代头孢菌素类头孢地嗪对G-、G+均有效，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。口服不吸收，体内分布良好，体内不降解，以原型经肾排泄， t1/2=2.5h，杀菌活性可持续6-8h。具有免疫调节作用，可刺激淋巴细胞增生和分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的活性。目前唯一兼具广谱强力抗菌和免疫调节活性双重作用的头孢类抗生素。三代头孢菌素类头孢他啶对G-、G+均具有较强活性。对β-内酰胺酶具有高度的稳定性，对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、脑膜炎球菌等有较强的抗菌活性。口服不吸收，静脉或肌内注射本品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可透过受损或炎性脑膜进入脑脊液中。血浆蛋白结合率为10%-17%，t1/2=2h，以呈高度活性的原形药物经肾排泄，尿液中浓度很高，肠