第八章中药丸剂与滴丸剂44页PPT[文字可编辑].ppt

二、基质与冷凝液 （一）基质 1. 要求 （ 1 ）与药物不发生化学反应，不影响药物的疗效 与检测； （ 2 ）熔点较低，在 60~160 ℃条件下能熔化成液体， 遇骤冷又能冷凝为固体，与药物混合后仍能 保持以上物理性状； （ 3 ）对人体无害。 滴丸剂中除药物以外的 赋形剂 2. 种类 （ 1 ）水溶性基质 ? 聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（ 40 ） 酯、硬脂酸钠、甘油明胶等。 （ 2 ）非水溶性基质（脂肪性基质） ? 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 等。 3. 选用原则 ? 应根据“ 相似者相溶 ”的原则，尽可能选用与 药物极性或溶解度相近的基质。 ? 在实际应用中，也有采用水溶性与非水溶性基 质的混合物作为滴丸的基质，如 PEG6000 与硬 脂酸混合。 （二）冷凝液 1. 概述 ? 不是滴丸剂的组成部分，但参与滴丸剂制备中 的一个工艺过程。 ? 作用：用于冷却滴出的液滴，使之收缩冷凝成 为滴丸的液体。 ? 如果处理不当，仍可能产生毒性。 2. 要求 （ 1 ）安全无害，或虽有毒性，但易于除去； （ 2 ）与药物和基质不相混溶、不起化学反应； （ 3 ）有适宜的相对密度，一般应略高于或略低于 滴丸的相对密度，使滴丸（液滴）缓缓上浮 或下沉，便于充分凝固，丸形圆整。 3. 种类 ? 水溶性基质可用液状石蜡、植物油、甲基硅油 等。 ? 非水溶性基质可用水、不同浓度的乙醇、酸性 或碱性水溶液等。 ? 新型冷凝液：二甲基硅油、玉米油。 三、滴丸剂的制备 （一）工艺流程、设备及操作 1. 工艺流程 2. 设备及操作 （二）滴制过程的质量控制 ? 影响因素：配方、滴制温度、滴制速度、冷凝 剂的选择、滴距、滴头口径、冷凝柱高度等等。 ? 目前工艺研究中多用正交实验法和均匀设计法， 采用成形性、丸重变异系数、外观质量（圆整 度）和硬度等几项指标来评定工艺的优劣，进 行工艺优选。 （三）滴丸生产举例 ? 芸香油滴丸 四、滴丸剂的质量检查与包装储存 （一）质量检查 1. 外观 2. 重量差异 3. 溶散时限 （二）包装与储存 ? 滴丸剂包装应严密，一般采用玻璃瓶或瓷瓶包 装，亦有用铝塑复合材料等包装的。 ? 除另有规定外，滴丸剂应密封储存，防止受潮、 发霉、变质。 END 第一节 中药丸剂 一、概述 （一）丸剂的概念 ? 中药丸剂系指药材细粉或药材提取物加适 宜的黏合剂或其他辅料制成的 球形或类球 形制剂。 ? 丸剂的品种在《中国药典》现行版中药成 方制剂中约占 40% ，比例最大。 （二）丸剂的分类 1. 按所使用的辅料不同分类 （ 1 ）蜜丸 ： 以蜂蜜为黏合剂制成 [ 每丸重量在 0.5g （含 0.5g 小蜜丸 ）以上的称大蜜丸，每丸重量在 ] 。 0.5g 以下的称 2 ） 水蜜丸 ： 以蜂蜜和水为黏合剂制成。 3 ） 润湿剂或黏合剂制成。 水丸： 以水（或黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为 4 ）糊丸： 以面糊或米糊为黏合剂制成。 5 ） 与适宜的辅料或药物细粉，以水、蜂蜜或水和蜂蜜 浓缩丸： 药材或部分药材提取物的清膏或浸膏， 为黏合剂或润湿剂制成（浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓 缩水蜜丸）。 6 ） 中药微丸 ： 直径小于 2.5mm 。 （ （ （ （ （ 2. 按制法不同分类 （ 1 ）泛制丸 （ 2 ）塑制丸 （ 3 ）滴制丸 （三）丸剂的特点 1. 优点 （ 1 ）释药缓慢，作用缓和持久，毒副作用较化学药小； （ 2 ）能较多地容纳半固体或液体药物； （ 3 ）贵重、芳香剂不宜久煎的药物宜制成丸剂使用； （ 4 ）包衣丸剂可掩盖药物的不良臭味，提高药物的稳 定性、增加美观； （ 5 ）制法简便，所需设备较简单。 2. 缺点 （ 1 ）服用量大、小儿吞服困难、不适合急症用药； （ 2 ）生物利用度较低； （ 3 ）质量标准不完善，有效成分含量不稳定； （ 4 ）制作技术不当时，其溶散时限难以控制，易受微 生物污染而生霉变质。 二、中药丸剂的辅料 （一）黏合剂 1. 蜂蜜 （ 1 ）概述 ? 为《中国药典》收载的药材。具有滋补、润肺 止咳、润肠通便、解毒调味的功效。其中的还 原糖还可防止药物氧化。 ? 生蜂蜜中含有杂质、酶及较多的水分，黏性不 足，成丸易虫蛀和生霉变质，服用后会产生泻 下等副作用。 ? 生蜂蜜使用前必须加热炼制成炼蜜。 （ 2 ）炼蜜的三种规格 ① 嫩蜜： 蜂蜜加热至 105-115 ℃ ，含水量在 18-20% 左右，相对密度在 1.34 左右 ② 中蜜 ：蜂蜜加热至 116-118 ℃ ，含水量在 14-16% 左右，相对密度在 1.37 左右 ③ 老蜜： 蜂蜜加热至 119-122 ℃ ，含水量在 10% 以 下，相对密度在 1.40 左右 ? 操作时，生蜜加热沸腾至 颜色无太大改变 ，沾取 炼