心脏疾病药物和血脂调节药药学专业.pptxVIP

心脏疾病药物和血脂调节药药学专业.pptx

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1、熟悉强心药、抗心律失常药、抗心绞痛药及血脂调节药的类型和作用机理,了解他汀类药物的构效关系。 2、掌握氯贝丁酯、吉非贝齐、美西律、普罗帕酮、索他洛尔、硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构、理化性质及临床用途; 3、熟悉氨力农、米力农、奎尼丁、胺碘酮、洛伐他汀、氟伐他汀的结构和临床用途; 4、掌握吉非贝齐的合成。;强心药物;强心药是可以加强心肌收缩力的药物,又称为正性肌力药。 强心药可分为如下四类:;一、 强心苷类 Cardiac Glycosides;地高辛 Digoxin;强心苷类的安全范围小(ED50和LD50接近),临床应用受限制。 为了降低毒副作用,易合成数千种强心苷类似物,但未发现理想药物。 目前临床用药仍以天然强心苷类为主。 ;二、 β-受体激动剂β- adrenergic agonists;多巴酚丁胺Dobutamine ;三、磷酸二酯酶抑制剂Phosphodiesterase inhibitors; 氨力农Amirinone; 米力农Milrinone;第二节 ;抗心律失常药的分类 ;IA类抗心律失常药物 ; 普鲁卡因胺Procainamide;IB类抗心律失常药物 ; 美西律Meixletine;IC类抗心律失常药物 ; 普罗帕酮Propafenone;钾通道阻断剂( III类) ;第三节 ;抗心绞痛药物的分类 ;; 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate;血脂调节药;降血脂药的分类;一、烟酸类; 烟酸肌醇酯Inositol nicotinate;阿西莫司Acipimox;氯贝丁酯 Clofibrate; 苄氯贝特Beclobrate; 吉非贝齐Gemfibrozil ;33;苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系;芳基部分保证了药物的亲脂性,并能与蛋白质链的某些部分互补。增加苯基数目,活性有增强的趋势。 芳基的对位往往有氯原子取代,其作用是为了防止和减慢羟基化,而延长作用时间。若以烷基、烷氧基或三氟甲基置换,基本不影响其降血脂活性。 在α-C上再引入芳基或芳氧基,能显著降低甘油三酯的水平。 以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。;三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂; 洛伐他汀Lovastatin; 辛伐他汀Simvastadin; 氟伐他汀 Fluvastatin;思考题;地高辛 Digoxin;第二节 ; 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate;阿西莫司Acipimox; 辛伐他汀Simvastadin

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