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： 名 姓 线 订 装 ： 号 学 ： 级 班  杭州师范大学医药卫生管理学院 2008-2009 学年第二学期期末考试 《药物化学》试卷（ A ） 题号 一 二 三 四 五 总分 得分 一、名词解释（每小题 3 分，共 15 分） 得分 1、 Structure- activity relationship ： 2、 Antibiotics ： 3、 β-lactamase inhibitor ： 4、 “ me-too ” drug： 5、 Combinatorial chemistry ： 二、填空题（共 20 分，每小空格 1 分） 得分 1、药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物 的 、研究药物分子与机体细胞 （生物大分子） 之间 的综合 性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 2、质子泵即 H /K -ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的 α亚基和一个较小 的 β亚基。该酶可通过 K 与 H 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂可简称为 。是 一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于 的治疗。 3、非甾类抗炎药是抑制 的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓 素前体的一大类具有不同化学结构的药物。 这些药物都具有解热、 镇痛和抗炎的作用。 其抗 炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 4、青霉素半合成是以 Penicillin G 为原料，经青霉素酰化酶进行酶解，生成 6-氨基青霉烷酸 (6-APA) ，是半合成青霉素的主要中间体。得到 6-APA 后，再与相应的侧链酸进行缩合，具 体有 (1) ； (2)酸酐法； (3) 法等 3 种方法。 5、胰岛素分泌模式调节剂对胰岛 K+-ATP 通道具有 “快开 ”和 “快闭 ”作用，显著较其他口服 降糖药起效迅速， 作用时间短， 使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式 —— 餐时胰岛素迅速 升高，餐后及时回落到基础分泌状态；亦称为 。 药物化学试题（第 1 页 共 8 页） 6、肾上腺皮质激素是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类 激素。可分为 激素和 激素两类。 7、脂水分布系数指化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值， 通常用 表示， 用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。 8、将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶 作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称 。 9、盐酸丙咪嗪结构中是用 替代吩噻嗪的硫，被用作 药。 10、他汀类药物的主要药物不良反应为产生 ，特别是当与贝特类药物合用时， 致的危险会增加， 拜尔公司的西立伐他汀 （拜斯亭） 上市后有 600 万人使用 该产品，有 40 例死亡与其严重的肌损伤不良反应有关， 2001 年 8 月决定在全球暂停销售西 立伐他汀的所有制剂。 11、青蒿素为我国科学家在 1971 年首次从菊科植物黄花蒿 (Aremisia annua Linn) 中分离提取 的具有 的倍半萜内酯新结构类型的抗疟药物， 对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度 的杀灭作用， 对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、 迅速的抗疟作用， 是目前用于 临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、 复发率高、 半衰期短 等缺点。 12、人胰岛素分子有共 16 种 51 个氨基酸组成二条链， A 链有 个氨基酸， B 链有 个 氨基酸，通过两个二硫键，使 A 、 B 两链连接起来。此外 A 链尚存在一个二硫键。 13、新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现先导化合物，二是对先导化合物进 行 。 三、最佳选择题（共 35 分，每小题只有一个最佳答案，各 1 分） 得分 1、化学结构如下的药物为（） 。 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 己锁巴比妥 硫喷妥钠  O H N O N O H 2、化学名为 7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1 ， 4-benzodiazepin-2-one 的是（） A. Perphenazine B. Amobarbital C. Diazepam D. Oxazepam E. Zolpidem 3、化学结构如下的药物为（） 。 N 1 A. 氟西泮 6 N B. 酒石酸唑吡坦 3 N 艾司唑仑 O 依替唑仑 替马西泮 4、 Carbamazepine 的化学结构为（） 。 药物化学试题（第 2 页 共 8 页） OH O N 1 O N N N ONa N F N 6 N NH 2 N Cl 3 N H N N Cl O O NH 2 H A. B. C. D.