药动学专题知识讲座.ppt

肾排泄特点 尿药浓度高 利于诊疗泌尿感染但易对身造成损害 尿药重吸收 血药浓度下降减慢, 药效延长 竞争性抑制 有些药品可在近曲小管主动分泌, 酸碱性相近药品可产生竞争性抑制（丙磺舒 + 青霉素） 影响肾排泄原因 肾功效 肾功不全时, 药品消除减慢, 易蓄 中毒 尿液PH值 尿液PH值 酸性药品在酸性环境中 解离型少 易被重吸收 排泄降低 酸性药品在碱性环境中, 排泄增加 碱性药品在碱性环境中 , 排泄降低 碱性药品在酸性环境中, 排泄增加 药品经肾小球滤过后部分在肾小管重吸收, 尿液pH可影响重吸收 2、胆汁排泄 经胆汁排泄药品胆道内浓度高可诊疗胆道疾病 肝肠循环 药品在肝内与葡萄糖醛酸等结合后经胆道排入小肠, 再被肠道细菌水解重吸收入血液循环 肝肠循环多药品, 血药浓度下降减慢, 作用时间延长 文档如有侵权，请联系本人协改正删除，内容如有不当之处，请联系本人改正或者删除，谢谢。 药动学专题知识讲座 药品体内过程与对应参数 药品消除动力学 药品体内过程 吸收 转运 分布 跨膜 排泄 转运 转化 代谢 第一节 药品转运 单纯扩散 被动转运 易化扩散 主动转运 不需要载体 无饱和性 无竞争性 单纯扩散 顺浓度差转运 不消耗能量 需要载体 饱和性 竞争性 易化扩散 顺浓度差转运 不消耗能量 需要载体 饱和性 竞争性 主动转运 消耗能量 逆浓度差转运 药品解离程度影响药品跨膜被动转运 离子型药品被限制在膜一侧, 不可自由穿透 非离子型即分子型脂溶性好, 可自由穿透 离子障 体液pH对药品简单扩散影响 体液pH 弱酸性药 弱碱性药 酸性 非离子型多 非离子型少 脂溶性高 脂溶性低 扩散易 扩散难 碱性 非离子型少 非离子型多 脂溶性低 脂溶性高 扩散难 扩散易 第2节药品体内过程 一、吸收 定义: 药品自给药部位进入血液循环过程 影响药品吸收原因 1、给药路径 2、其她 药品理化性质 药品剂型 吸收环境 口服给药 口服为最常见给药路径, 关键吸收部位在肠道, 有“首关消除” 首关消除: 药品在肠道吸收后, 经过门静脉进入肝脏, 部分药品被肝脏代谢, 进入体循环量降低 直肠给药 注射 经皮给药 吸入给药 不一样给药路径吸收速度排序: 吸入 〉肌注 〉皮下舌下及直肠口服皮肤 静脉给药不存在吸收过程 二、分布 定义: 药品经过血液循环向全身各部输送过程 影响原因: 体液pH 与组织蛋白亲和力 局部血流量 药品血浆蛋白结合率 体内屏障组织 血浆蛋白结合 D D+P DP 药品进入血液后有两种存在形式: 游离型和结合型 药品发挥作用必需是游离型 药品与血浆蛋白结合特点: 可逆性 临时失活 饱和性 竞争性抑制 血浆蛋白结合率高药品, 体内消除较慢, 作用维持时间较长, 两种结合率高药品可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象, 增加血中游离型药品浓度, 毒性可增加, 如: 双香豆素 结合型99% 游离型1% 保泰松 结合型98% 游离型2% 保泰松 + 双香豆素 →双香豆素结合率下降1% 出血不止 体液pH与药品理化性质 细胞内液pH7 中性 细胞外液pH7.4 弱碱性 弱酸性药在胞外解离多, 难进入胞内 胞外浓度稍高, 胞内少 弱碱性药胞内稍多 弱酸性药中毒时, 碱化血液, 从 脑→血, 再肾排出 局部器官血流量与再分布 以肝、肾、脑,