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舒林酸胶囊Sulindac
英文名:Sulindac Capsules
汉语拼音:Shu Lin Suan Jiao Nang
【成份】
舒林酸。
【性状】
本品内容物为橙黄色颗粒。
【适应症】
本品适用于类风湿性关节炎、退行性关节炎及骨性关节炎。
【规格】
0.1g
【用法用量】
饭后口服。成人:一日2次,一次0.2g(2粒),或遵医嘱。
【不良反应】
少数病例有腹胀、腹痛、恶心、食欲减退、便秘、腹泻、眩晕、头痛、嗜睡等,也偶可引起胃粘膜出血。偶见皮疹、瘙痒、急躁、忧郁等。长期用药有可能造成肾脏损害。
【禁忌】
1.消化性溃疡患者禁用。
2.对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药有严重过敏者禁用。
【注意事项】
1.有出血时间延长倾向者慎用。
2.肝功能障碍者,本品硫化物代谢物的血浆水平升高,排泄减慢,因此需密切监视并减少每日剂量。
3.有心功能不全及其他可能引起水潴留的疾病者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇不推荐使用本品,哺乳期妇女如需服用本品应中止哺乳。
【儿童用药】
不满2岁儿童的疗效尚未确定,故不推荐对这个年龄组的治疗。小儿慎用。
【老年患者用药】
没有证据表明老年患者需调整用药剂量,但因非甾体类抗炎药在老年患者引起肾脏的危险性增加,因此对老年患者应注意监测肾功能。
【药物过量】
药物过量时可出现下列症状和体征:木僵、昏迷、无尿和低血压。罕有过量服药致死的报告。一旦发生药物过量服用应立即采用催吐和洗胃措施,并密切监护病人及给予必要的对症和支持治疗。动物试验显示给予活性炭可减少吸收,碱化尿液可促进排出。
【药理毒理】
本品为非甾体类抗炎药,口服吸收并在体内代谢为硫化物后显示显著的抗炎、镇痛作用。由于其以非活性形式通过胃肠道,所以较之其他非甾体类抗炎药(阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、吡罗昔康)对胃肠道刺激性较小。本品为选择性环加氧酶抑制剂,但对肾脏中前列腺素合成影响不大,因而对肾血流量影响亦较上述非甾体类抗炎药为少。
【药代动力学】
文献报导本品口服后吸收迅速、完全,服药后1~2小时血浆浓度可达峰值。当和食物一同进食时,药物吸收延缓,4~5小时达到血浆峰值。血药分布以血浆中浓度最高,其次是肝、胃、肾、小肠及其他组织。本品与血浆蛋白结合率较高,其半衰期为7小时,其活性代谢物硫化物半衰期为18小时。本品和其砜类代谢产物以及它们的结合物从尿中排泄约占服用量的74%,另26%以各种未鉴定物质从粪中排出。
【药物相互作用】
1.本品不宜与阿司匹林或双氟尼酸合用,会降低活性硫化代谢物在血浆中浓度而影响疗效。
2.与降压药、抗凝药及口服降糖药合用,应注意观察血压、血糖等变化。
3.与甲氨蝶呤伍用时,应小心处理。已有报告显示非甾体类抗炎药减低甲氨喋呤的排泄及引发毒性。
4.非甾体类抗炎药与环孢菌素伍用时,可能减低前列腺环素的合成而导致环孢菌素引起的毒性,因此,同时服用非甾体类抗炎药及环孢菌素应谨慎,并监测病人肾功能的情况。
5.二甲基亚砜与本品同用时降低活性硫化代谢产物的血浆浓度而影响疗效,且可引起外周神经病变,因此二者不可同时使用。
【妊娠分级】FDA妊娠分级:C;D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药。
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