9.3.3作用于交感神经系统的降压药.ppt

作用于交感神经系统的降压药邹毅江西省赣州卫生学校1.作用机制作用于交感神经的降压药，既能使交感神经末梢囊泡的交感神经递质释放增加，又可以阻止交感神经递质进入囊泡，导致神经末梢递质耗竭。主要的药物有利血平和硫酸胍乙啶等。2.代表药物（1）利血平【化学名】18β-(3，4，5-三甲氧基苯甲酰氧基）-11,17α-二甲氧基-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。【性状】本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末，无臭，几乎无味，遇光色渐变深；本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。比旋度-115°至-131°。【性质】（1）本品在光和热作用下，在C-3位发生差向异构化，生产异利血平，无效；（2）本品在酸性及碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸；（3）本品在光或酸催化下氧化脱氢，首先生成3,4-二去氢利血平，为呈黄绿色荧光的黄色物质，再进一步氧化生成3,4,5,6-四去氢利血平，呈蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物。【鉴别】（1）取本品约1mg,加0.1%钼酸钠的硫酸溶液0.3ml，即显黄色，约5分钟后转变为蓝色。（2）取本品约1mg,加新制的香草醛试液0.2ml,约2分钟后显玫瑰红色。（3）取本品约0.5mg,加对二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml与硫酸0.2ml,混匀，即显绿色；再加冰醋酸1ml,转变为红色。【贮藏】遮光，密封保存。（2）硫酸胍乙啶【化学名】[2-[六氢-1（2H）-吖辛因基]乙基]呱硫酸盐。【性状】本品为白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦；本品在热水中易溶，在水中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。【鉴别】（1）取本品30㎎，加水20ml溶解后，加入氢氧化钠试液2ml，再加三硝基苯酚试液25ml，即有黄色沉淀析出，滤过，沉淀用水洗净后，在100℃干燥，依法测定，熔点156~162℃，熔融时同时分解。（2）取本品10㎎，加水10ml溶解后，加α-萘酚的碱性溶液（取α-萘酚0.5g、氢氧化钠3g与碳酸钠8g，加水适量使溶解成50ml，摇匀）2ml，再加2,3-丁二酮溶液（1→2000）1ml，摇匀，在室温放置，即显红色。（3）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。【贮藏】遮光，密封保存。