泌尿系结核的化学药物治疗.ppt

谢谢!第31页,共33页，2024年2月25日，星期天第32页,共33页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第33页,共33页，2024年2月25日，星期天关于泌尿系结核的化学药物治疗抗结核药物一线杀菌剂异烟肼(INH或H)利福平(RFP或R)链霉素(SM或S)吡嗪酰胺(PZA或Z)利福喷汀(Rifapentine)二线抑菌药乙胺丁醇(EMB或E)对氨基水杨酸(PAS)卡那霉素(KM)环丝氨酸(CS)卷曲霉素(CPM)氨硫脲(TB1)紫霉素(VM)乙硫异烟胺(1314Th)丙硫异烟胺(1321Th)第2页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药异烟肼（Isoniazid）（INH或H）别名雷米封：具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌同样有效，为抗结核的首选药物。作用机制：抑制细菌DNA的合成，从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。用于各类结核疾病。第3页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药药代动力学：胃肠吸收，1-2小时血药浓度达峰，肝脏代谢，半衰期1-4小时。用法及剂量：口服：成人，0.3g/d，顿服；儿童5-20mg/（kg.d）；静点或静注：对于较重度浸润结核，0.2-0.3g/次，加5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液10-20ml缓慢静推或加入输液250-500ml中静点，1次/日。第4页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药不良反应：主要毒性反应为周围神经炎和肝炎。异烟肼的结构和维生素B6相似，可是体内维生素B6的贮存减少。因此长期服用异烟肼时应同时服用维生素B6每日50-100mg。长期服用异烟肼可使血清转氨酶升高，应定期复查肝功，如转氨酶超过正常值5倍时应停药，必要时保肝治疗。此外还包括失眠、精神兴奋、头痛、肌肉抽搐、感觉异常、视神经萎缩、记忆力减退、内分泌失调、贫血、白细胞减少等！肝功能不良者、精神病、癫痫病人忌用，孕妇慎用。药物相互作用：与泼尼松合用使结核易扩散，抑制单胺氧化酶，增加肾上腺素能药物和哌替啶等麻醉剂的毒性反应。第5页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药利福平（Rifampicin）（RFP或R）别名：甲哌利福霉素：为利福霉素的半合成衍生物，为广谱抗素，对革兰阳性菌和阴性菌均有明显抗菌作用，但对结核分枝杆菌作用最强。作用机制：抑制细菌RNA多聚酶的活性，阻止细菌mRNA的合成，从而阻断菌体蛋白质的合成。本品可进入细胞内，对细胞内外的结核菌都有强大的杀灭作用。第6页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药药代动力学：经胃肠吸收，1.5-3小时达峰，经胆排泄后部分经肝肠循环而再吸收。半衰期：2.5-3.0小时。用法及剂量：口服：成人，0.45g-0.6g/d晨起空腹顿服；1-12岁，每次10mg/kg，2次/日，新生儿每次5mg/kg，2次/日。第7页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药不良反应：常见有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等消化道症状；肝功能损害及皮疹、头晕、头痛、白细胞减少、血小板减少等。妊娠3个月内禁用。肝功能不良者、幼儿、老人、营养不良者慎用。用药期间复查肝功。药物相互作用：有药酶诱导作用，从而降低或影响某些药物代谢，可降低口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝药、皮质激素作用。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能，与异烟肼合用增强其肝毒性。第8页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药利福喷汀（Rifapentine）别名：环戊哌利福霉素、环戊利福平：为广谱抗生素，抗菌谱与利福平相同，但抗结核作用比利福平强2-10倍。作用机制：同利福平药代动力学：同利福平。用法用量：口服：成人，600mg/次，每周只用1次（其作用约相当于利福平600mg/次，1次/日），必要时可按上量，每周2次，空腹顿服，疗程6-9月。不良反应：同利福平。第9页,共33页，2024年2月25日，星期天一线杀菌药吡嗪酰胺（Pyrazinamide）（PZA或Z）;别名异烟酰胺：杀菌作用弱于异烟肼、利福平和链霉素，单用易产生耐药，目前用于抗结核病的三联和四联强化期短化疗方案中。作用机制：杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。药代动力学：口服两小时血药浓度达峰，半衰期9小时左右。第10页,共33页，2024年2月