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保肝药的分类及应用
1解毒类药物
●■2抗炎类药物
■3利胆类药物
●■4降酶药物类
■5细胞膜修复剂
■6维生素与辅酶类药物
7其他生物制剂(肝细胞生长因子)、中药制剂
保肝药物的分类
一、解毒类保肝药
为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸;
增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等
一系列化学反应;
将有毒物质转变成易溶于水的化合物,
并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。
(1)还原型谷胱甘肽(GSH)
在体内y-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持
细胞的正常代谢和膜的完整性,肝细胞受
损时为谷胱甘肽过氧化酶提供还原剂,从
而抑制或减少自由基的产生,保护肝细胞
免受损害。
静脉注射1.2-1.8g/次每日一次。
肝脏疾病一般为30天
一个疗程。
HNH2
OHH
HS
NH
NH
GSH临床应用
肝脏疾病:包括病毒性、药物、酒精及毒物引起的肝脏损伤。
肿瘤化疗:尤其是大剂量化疗,可减轻化疗副作用,其对化疗效果无明显影响。
放疗:可减轻放射线产生的自由基所造
成的组织损伤,尤其是消化道损伤引起的腹泻。
(2)葡醛内酯
在酶的催化下内酯环被打开,转化为葡萄糖醛酸,葡萄糖醛酸是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减少。
口服:每次0.1~0.2g,
3次/日。
O
OH
(3)硫普罗宁(MPG)
药理作用与GSH相似,都可以清除自由基,但MPG还可以通过促进肝细胞再生及提
高肝细胞线粒体ATP含量保护肝细胞。
与GSH不同的是可预防放化疗所致的外周白细胞减少和二次肿瘤的发生。
口服:一次1~2片(100~200mg),
一日3次,疗程2~3月。
二、抗炎类药物
■甘草甜素制剂
苦参素类制剂
抗炎类---甘草甜素制剂
该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,
可阻碍可的松与醛固酮的灭活,有激素样作用,但无皮质激素的不良反应,可以减轻肝脏的非特异性炎症。其护肝的作用机制包括:
①肾上腺皮质激素样作用。
②抑制肥大细胞释放组氨。
③抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的产生。
④促进胆色素的代谢,减少ALT和AST的释放,⑤抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。
复方甘草酸单铵
■第一代制剂
■静脉滴注:每次40~80ml,加入10%葡萄糖注射液,250~500ml滴注,每日1次。
应注意:
①个别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血
钾或血压升高,一般停药后即消失。
②长期应用,应监测血钾,血压等变化。
复方甘草酸二铵(甘利欣)
第二代制剂
静脉注射:一次150mg(3支),以10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注,一日1次。
口服:一次150mg(3粒),一日3次。
■治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度,如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。孕妇不宜使用。
复方甘草酸苷(美能)
第三代制剂
为复方制剂,每片含甘草酸苷25mg甘草酸单铵盐35mg,甘氨酸25mg,蛋氨酸25mg。成人通常2~3片/次,小儿1片/次,3次/日饭后服。
注射:每瓶(20ml)含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg,成人通常1次/日,1次2~3瓶静脉注射或者静脉点滴。
有类固醇作用,引起水钠贮留和低钾。
?异甘草酸镁注射液(天晴甘美)
第四代制剂
具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节免疫抗肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。
临床治疗上,异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良反应,慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常有很好效果。
抗炎类---苦参素类
1、抑制乙肝病毒的作用。
2、降酶保肝作用。苦参素可改善肝脏微循环,从而有利于胆红素代谢,消除黄疸和腹水。
3、抗肝硬化作用。通过保护肝细胞膜、抑制纤维化因子的释放及调控贮脂细胞的功能等。
4、免疫调节作用。苦参素对机体免疫力有一定
的调节作用,从而有利于肝炎患者的恢复。
5、0.6gqdivgtt,2个月为一疗程。
三、利胆护肝药---腺甘蛋氨酸(思美泰)
通过使细胞膜磷脂甲基化功能的增强,活化了细胞膜磷脂的生物转移反应,恢复了胞质膜动力学特征和胞质膜的流动性,使Na+/K+-ATP
酶泵功能的恢复,对于肝细胞摄入和分泌胆盐
起着重要作用。
初始治疗:每日500~1
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