成教高职《药理学》第13章--抗精神失常药.pptxVIP

第十三章

抗精神失常药;抗精神失常药;精神活动失调，情感、思维和行为与外界不协调。;;;氯丙嗪（冬眠灵）

作用机制

阻断DA受体，

阻断α受体，

阻断M受体，

药理作用广泛复杂。;

;②镇吐作用强。阻断CTZ的D2受体或抑制呕吐中枢，

用于治疗呕吐和顽固性呃逆,

对晕动病呕吐无效（抗组胺药）。

③降温作用：抑制下丘脑的体温调节中枢，能降低

发热和正常人的体温，用于低温麻醉

冬眠合剂:异丙嗪，哌替啶

④加强中枢抑制药的作用;2.自主神经系统

①?受体阻断作用：翻转肾上腺素的升压效应。

②M受体阻断作用：较弱，大剂量可致口干等

3.内分泌系统

阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑各

激素的释放

①减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催乳素释放

增加,引起乳房肿大及溢乳

②抑制促性腺激素释放激素的分泌，使卵泡刺激素

和黄体生成素释放减少,引起月经紊乱和排卵延迟;药动学

血浆蛋白结合率高，脑中浓度高，首过效应明显

不良反应

1.一般不良反应

2.锥体外系反应：是长期大量服用最常见的副作用

①药源性帕金森综合征

②急性肌张力障碍，强迫性张口、伸舌等

③静坐不能：坐立不安、心烦意乱

原因：阻断了DA受体，胆碱能神经功能相对占优势

治疗：抗胆碱治疗而不能用左旋多巴。;④迟发性运动障碍：系长期大量用药所致。

表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼

及四肢舞蹈样动作

中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。

若早期发现，及时停药，可以恢复。

3.过敏

4.心血管系统（急性中毒）

体位性低血压，不能用肾上腺素来纠正

;奋乃静：抗精神病和镇吐作用为氯丙嗪6倍

氟奋乃静：抗精神病效价强度为氯丙嗪25倍

三氟拉嗪：抗精神病为氯丙嗪10倍

硫利达嗪：镇静作用明显，锥体外系副作用小

二、硫杂蒽类：氯普噻吨，氟哌噻吨

三、丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特

四、其他类

五氟利多：为长效抗精神病药。

舒必利：对急慢性精神分裂症有较好疗效。

氯氮平：几无锥体外系统反应;;米帕明(丙咪嗪)

药理作用

1.中枢神经系统：正常人，头晕、口干、视力模糊

抑郁病人：精神振奋，情绪高涨

机制：增加去甲肾上腺素及5-羟色胺的分泌

①抑制突触前膜对NA及5-羟色胺的再摄取

②阻断突触α2受体，使交感神经末梢NA增加

2.自主神经系统：阻断M受体,阿托品样作用

3.心血管系统：体位性低血压及心律失常。

;临床应用

1.各型抑郁症的首选药,精神分裂症的抑郁状态。

起效缓慢，不能作为应急药物应用，对于有严重

自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。

不良反应

1.阿托品样作用：引起口干、便秘、眼内压升高等

2.中枢神经系统：嗜睡、乏力、共济失调等

3.心血管系统：体位性低血压、心律失常等;（二）NA摄取抑制药

马普替林：适用于各型抑郁症，尤其适用于老年抑郁症患者。不良反应以阿托品样副作用最常见。

地昔帕明：强效药，适用于轻、中度抑郁症患者。不良反应少。

（三）选择性5-HT再摄取抑制药

氟西汀：适用于各型抑郁症，起效慢。禁与单胺氧化酶抑制药合用。;第三节抗躁狂症药;3.病因：可能与脑内单胺类功能失衡有关

①5-HT缺乏是其共同的生化基础。

②在此基础上，

A.NA功能亢进为躁狂，

发作时患者情绪高涨，

联想敏捷，活动增多。

B.NA功能不足则为抑郁，

表现为情绪低落，言语

减少，常自责自罪，

甚至企图自杀。;碳酸锂

1.机制：抑制脑内NA和DA的释放等，控制躁狂症。

2.抗躁狂作用：治疗量对正常人影响小，用于躁狂症

躁郁症的躁狂状态，精神分裂症的兴奋躁动状态

3.升高外周白细胞

4.锂盐安全范围小，不良反应多

①恶心、呕吐、肌肉无力、肢体震颤、多尿等

②中枢神经系统脑病综合症：意识障碍等

③抗甲状腺作用，甲状腺功能低下或甲状腺肿大。