新型α%2cβ-不饱和呋喃酮类化合物的设计、合成及体外生物活性评价.pdf

摘要 摘要 仅，p．不饱和呋喃酮主要包括丁烯内酯和弘亚甲基-丫-丁内酯，是一大类重要的 生物活性分子。该类化合物具有广泛的生物活性，在医药及农药等方面有广泛 应用，开发前景广阔。 l，2，3．三氦唑，作为一种重要的三氦芳杂环可用于构筑药物、催化剂等分子， 在药学、化学、材料学等领域应用广泛。特别是在药化领域，1，2，3．三氮唑被用 于新型药物分子的设计，由于其具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗病毒等众多 生物活性因此越来越受到人们的关注。 鉴于此，根据拼合原理，分别设计合成含l，2，3．三氮唑的洳取代及B．取代丁 烯内酯类化合物和含洳亚甲基吖-丁内酯的芳香酯类化合物。部分化合物进行了体 外活性测试。具体研究工作如下： 1．分别以丁内酯和异戊烯酸为原料，通过改进反应路线及条件，高收率得 到a．溴甲基丁烯内酯和B．溴甲基丁烯内酯；然后通过与三氦唑的反应，得到含 1，2，3．三氦唑的a．取代及p．取代丁烯内酯类化合物10个。这些化合物的结构均通 过红外、核磁共振谱氢谱、碳谱进行了确证。 2．以仅．溴甲基丁烯内酯为原料，通过Barbier反应得到含a．亚甲基．十丁内 酯的醇类化合物8个，然后通过酯化反应得到含小亚甲基吖．丁内酯的芳香酯类化 合物18个，这些化合物的结构均通过红外、核磁共振氢谱、碳谱进行了确证。 3．采用微量肉汤稀释法，以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌两种细菌和黑曲霉 一种真菌作为受试菌，测定了含a．亚甲基吖．丁内酯的芳香酯类化合物的体外最小 抑菌浓度。结果显示，该类化合物对三种受试菌均无特别优秀的抑制作用。 细胞的体外抗肿瘤活性。结果显示，含l，2，3．三氮唑的洳取代及肛取代丁烯内酯 类化合物只有极个别表现出了较好的抗肿瘤活性，而含a．亚甲基千丁内酯的芳香 酯类化合物绝大部分表现出了优秀的抗肿瘤活性。 关键词：a，肛不饱和呋喃酮、丁烯内酯、a-亚甲基-丫．丁内酯、l，2，3-三氮唑、抗菌 活性、抗肿瘤活性 Abstract Abstract furanonewhich Butcnolidesand a，p-unsaturated includes a-methylene-7- mainly are of or lactones classesnatural bioactive butyl important productssynthetic the molecules．For activitiesofsuch have significantbiological compounds，they and inmedicineand andSO greatprospectsf．0r龀development pesticide application 0n． asan three aromatic 1，2，3-triazoleimportant nitrogen heterocycliccompound earlbeusedtobuildthe andSO in moleculesof on．Itis used drugs，cat