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第二十三章 良性前列腺增生治疗药 BPH分类：α受体拮抗剂 5α-还原酶抑制剂 5α-还原酶抑制剂作用机制：阻止睾酮转化为双氢睾酮，血清及前列腺内双氢睾酮低，抑制前列腺增生。 代表药有：盐酸哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿呋唑嗪。前三者有喹啉连哌嗪结构。非那雄胺、依立雄胺（我国首次上市的选择性和非竞争性5α还原酶抑制剂） （一）α受体拮抗剂 （一）α受体拮抗剂 非那雄胺与依立雄胺 非那雄胺：4-N雄甾、C-3酮、C12双键。阻止睾酮转化为双氢睾酮，抑制前列腺增生，降低急性尿潴留的发生。 依立雄胺：雄甾、C-3羧基、C-34二双键。我国首次上市的选择性和非竞争性的5α-还原酶抑制剂。 * * 选择性拮抗剂:哌唑嗪、特拉唑嗪 、多沙唑嗪 本类药物又可分为两类：选择性拮抗剂和非选择性拮抗剂。 这类药物在降压时一般不引起反射性心动过速，且副作用小，可作为首选抗高血压药。 二、肾上腺素受体拮抗剂 哌唑嗪 非选择性α受体拮抗剂：酚妥拉明 、 妥拉唑林 。 同时拮抗α1和α2受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。 二、肾上腺素受体拮抗剂 盐酸哌唑嗪★★★ Prazosin Hydrochloride 结构特点：喹啉环、呋喃、哌嗪。 第一个选择性的α1受体拮抗剂。 呋喃氢化为特拉唑嗪；用苯并二氧六环替代呋喃为多沙唑嗪；无哌嗪为阿呋唑嗪。共同点：6、7-甲氧-3-氨基喹啉。 本品结构中具有氨基，能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应，生成紫堇色的对醌型缩合物。 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 拮抗前列腺、膀胱颈平滑肌的α受体而松弛平滑肌。本品适用于治疗良性前列腺增生及增生引起的排尿困难，轻、中度高血压，还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 典型药物 （一）α受体拮抗剂 HCl 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒张作用，用于外周血管痉挛性疾病及室性早博等。 典型药物 （一）α受体拮抗剂 · *
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