αβ受体解读课件.ppt

常见各种受体（一） α 、 β 受体及阻滞剂 1 α 受体 ? 又称“ α 型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后 纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合 的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子宫平滑 肌、扩瞳孔肌等兴奋 , 使其收缩 ; 也能使小肠平滑肌 抑制 , 使其舒张。心肌细胞存在 α 受体 ,α 受体兴奋 可引起心肌收缩力加强 , 但作用较弱。 2 α 受体分类 ? α 受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与 分布不同分为两个亚型： α1 、 α2 。 ? α1 受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血 管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩； α1 受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌 收缩，瞳孔扩大。 ? α2 受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前 膜上，受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少， 对其产生负反馈调节作用。但是在肝细胞、血小 板、脂肪细胞和血管平滑肌上 α2 受体则存在于突 触后膜。 α 受体阻滞剂 ? α 受体阻滞剂可以选择性的与 α 肾上腺受体结合，并不激动 或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药 物与 α 受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 ? α 受体阻断药能选择性地与 α 受体结合，竞争性阻断神经递 质或 α 受体激动药与 α 受体结合，从而拮抗 α 受体激动所产 生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将 α 受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体 而发挥 α 受体阻滞作用的药物，因为与 α 受体结合不甚牢固， 起效快而维持作用时间短，称为短效 α 受体阻断药。又称 竞争性 α 受体阻断。常用的有 酚妥拉明（立其丁） 和 妥拉 唑啉（苄唑啉） 。另一类则与 α 受体以共价键结合，结合 牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类 α 受体阻断药。又称非竞争型 α 受体阻滞药，如 酚苄明（苯 苄胺） 和 哌唑嗪 。 4 药理作用 ? 1. 短效类 α 受体阻断药：本类药物与 α 受体结合力弱，易于 解离，作用温和，维持时间短（ 1~1.5 小时）。由于此类 与激动药之间有竞争性，又称竞争性 α 受体阻断药。 ? 1.1 血管 通过阻断血管平滑肌 α1 受体和直接舒张血管平滑 肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 ? 1.2 心脏 由于直接扩张血管及阻断 α1 受体，血压下降反射 性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出 量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜 α2 受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 ? 1.3 其他 有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋、 了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多 等症状。 ? 2. 长效 α 受体阻断药：本类药物与 α 受体以共价键结合，结 合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非 竞争性 α 受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效 缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能 状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时， 其扩张血管及降压作用明显。 5 临床应用 ? 短效 α 受体阻断药的临床应用 ? 1. 血管痉挛性疾病： 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤 后遗症等。 ? 2. 休克： 出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改 善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休 克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 ? 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭： 通过扩张小动脉，使外周阻力下 降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少， 减轻心脏前负荷。 同时使肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，有利于改善冠脉 供血，纠正心衰。 ? 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤： 用于该病骤发高血压危象及术前治疗。也可用于该病 的鉴别诊断，有猝死的报道，应慎重。 ? 长效 α 受体阻断药的临床应用与酚妥拉明相似，临床用于治疗外周血管痉挛性 疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压的治疗。 6 不良反应 ? 短效 α 受体阻断药常见胃肠道症状，如恶心、呕吐、 腹痛等，还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起 心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。 ? 长效 α 受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等， 也可有恶心、呕吐，少数患者出现嗜睡和乏力等中枢 抑制症状。 注意事项 ? 短效 α 受体阻断药冠心病、胃炎、溃疡病者慎 用 ? 长效 α 受体阻断药肾功能不全及冠心病慎用。 β 受体及分类 ? 为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与 β 受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏 兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。 3 ， 4- 二氯 异丙基肾上腺素（