药物合成技术 药物合成反应主要特点 药物合成反应主要特点.pptx

药物合成反应主要特点药物合成反应的主要特点理想的药物生产的基本原则 （1）反应条件温和，操作简便，收率高；（2）选择性高；（3）适用性强，应用面广，实用性好；（4）原辅材料价廉易得、来源丰富；（5）不产生公害，不污染环境等。药物合成反应的主要特点1.具有较高的选择性；2.导向基应用广泛；3.所用原料、试剂种类多。药物合成反应的主要特点1.具有较高的选择性⑴ 化学选择性：是一种区别基团的反应选择性，指反应试剂对不同官能团或处于不同化学环境的相同官能团的选择性反应。药物合成反应的主要特点1.具有较高的选择性又如：一般情况下，不同官能团对同一试剂所表现出的活性相差越大，反应越易于控制。 药物合成反应的主要特点1.具有较高的选择性⑵ 区域选择性：指试剂对底物分子中两种不同部位的进攻，从而生成不同产物的情况。药物合成反应的主要特点1.具有较高的选择性⑶ 立体选择性：是指在给定的条件下， 产物为唯一的立体异构体或某种占优 势的立体异构体为主。药物合成反应的主要特点2.导向基的应用广泛 导向基--- 让某一结构单元引入到原料分子的特定位置上，对一些无法进行直接选择的官能团，在反应前引入某种控制基团来促使选择性反应的进行，待反应结束后再将它除去。 这种预先引入的控制基团叫做导向基，它的作用是用来引导反应按需要有选择性地进行。 导向基包括活化基、钝化基、阻断基、保护基等。药物合成反应的主要特点2.导向基的应用广泛⑴ 活化导向基—导向基的引入，使分子的某一部位变得比其他部位更容易发生反应，即此时导向基所起的作用是活化和定位导向双重作用。药物合成反应的主要特点2.导向基的应用广泛⑵ 钝化导向基—钝化导向基起钝化官能团的作用， 使反应停留在某一阶段。药物合成反应的主要特点2.导向基的应用广泛 ⑶阻断基—使反应物分子中某一可能优先反应的活性部位被封闭，使其他活性低的部位发生反应并能顺利引入所需的基团，再除去阻断基。 药物合成反应的主要特点2.导向基的应用广泛⑷ 保护基—先将某些不需转化的官能团加入某些试剂， 生成相对稳定的衍生物，待达到目的后再将其恢复。非常稳定的邻苯二甲酰亚胺五员环衍生物是保护伯胺的好方法，药物合成反应的主要特点 3. 所用原料、试剂种类多 正确辨别和区分；各种试剂结构特殊，选择性强，种类繁多。 如卤化试剂、烃化试剂、酰化试剂、氧化试剂、还原试剂等。谢谢！Thanks！