TKI类药物（整理）（一）.pdf

学 海 无 涯 过去十年，许多酪氨酸激酶抑制剂（TKI ）药物已经在肿瘤领域应用，根据一篇最近 的综述，看看截止到2013 年8 月份，由FDA 和EMA 批准的所有TKI 药物都有那些。 1、阿西替尼(axitinib,Inlyta) 在2012 年1 月27 日获FDA 批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌）， 由辉瑞（Pfizer）公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg 空 腹口服 2/ 日。 2、克唑替尼（crizotinib，XALKORI ） 用于治疗ALK 阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌，推荐剂量和方案是250 mg 口服每天2 次。 3、达沙替尼（Dasatinib,施达赛Sprycel ） 治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血 病。FDA 也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性 的急性淋巴细胞性白血病成人患者。 4、厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯Tarceva ） 既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。厄洛替尼 单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/ 日，至少在进食前1 小时或进食后2 小时服 用。 5、吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙Iressa） 适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 推荐剂量为250mg(1 片)每日1 次，空腹或与食物同服。 6、伊马替尼（Imatinib，格列卫) 用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤）和其他一 些疾病。到2011 年，该药已被FDA 批准用于治疗10 个不同的癌症。 7、拉帕替尼（Lapatinib；泰立沙Tykerb ） 联合卡培他滨治疗ErbB-2 过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗 (赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。推荐剂量为1250mg，每日1 次，第1～21 天服用， 与卡培他宾2000mg/d，第1～14 天分2 次服联用。 8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna) 1 学 海 无 涯 适应症为对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性 白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。推荐剂量为每日2 次，每次400 mg ，间 隔约12 小时，饭前至少1 小时之前或饭后至少2 小时之后服用。 9、帕唑帕尼(Pazopanib,Votrient) 2009 年10 月19 日，FDA 批准用于晚期肾细胞癌患者；2012 年4 月26 日，FDA 批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。800 mg 口服每天1 次不和食物一起服药 (至少在进餐前1 小时或后2 小时)。 10、瑞戈非尼(Regorafenib,Stivarga) 治疗转移性结直肠癌；无法手术切除并且对伊马替尼和舒尼替尼无应答的晚期胃肠 间质瘤。 11、Ruxolitinib （Jakafi ） 是FDA 批准的首个治疗骨髓纤维化的药物。用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括 原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维 化患者。 12、索拉非尼（Sorafenib，多吉美Nexavar） 治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌；治疗不能手术的晚期肾细胞癌；治疗对放射 性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌患者 13、舒尼替尼（Sunitinib，索坦Sutent） 治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。 14、凡德他尼（Vandetanib ） 用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。300 mg 每天 1 次。 15、威罗菲尼（Vemurafenib ，Zelboraf ） 在2011 年8 月份被FDA 批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012 年2 月20 日，欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V60