头霉素类抗生素.pdf

。 头霉素类抗菌药物 （一）概述 β- 内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类， 还有一大组其他β - 内酰胺类抗菌药 物，包括β - 内酰胺酶抑制剂（复合剂） 、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含 有β - 内酰胺环。 头霉素类（ cephamycins ）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素 C），经半合成改造 侧链而制得的一类新型抗菌药物。 具有头孢菌素的母核， 并在 7 位 C 原子上有一个反式的甲 氧基，可提高药物对细菌β内酰胺酶的稳定性 , 尤其对产生β内酰胺酶的厌氧菌 , 如类杆菌 有较高的稳定性。 所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力 , 这是第一、 第二和第三 代头孢菌素都没有的抗菌活性。 目前临床常见的头霉素类抗菌药物品种有： 头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑 、头孢替 坦、头孢拉宗。 这里重点介绍前三种临床常用的头霉素。 附表一：头霉素类抗菌药物的发展史 分代 分类 中文名 英文名 缩写 第一代 头霉素类 头霉素 C Cephamycin C 第二代 头霉素类 头孢西丁 Cefoxit in CFX 头孢美唑 Cefimetazo le CMZ 头孢替坦 Cefo tetan CTT 第三代 头霉素类 头孢拉宗 Cefbuperazone CBPZ 头孢米诺 Cefim ino CMN 氧头霉素类 拉氧头孢 L atamoxef LMOX （氧头孢烯类 ）氟氧头孢 F lomoxef FMCX （二）抗菌特点 头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素， 对革兰阴性菌作用优异。 具体 的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克 雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌， 卡他莫拉菌、 淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲 氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有良好的抗菌作用。 本类药物耐革兰阴性菌β - 内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β - 内酰胺酶很稳定。 其稳定性优于大多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。 本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素 类。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素， 头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。 头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。 头孢西丁与头孢美唑相比， 头孢美唑除 了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外， 对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用 均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。总体上， 头孢美唑似乎较优， 但难以透 过血脑屏障。 头孢西丁 对β - 内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代 头孢菌素头孢呋肟， 次于亚胺培南、 头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优 于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、 梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。