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非甾体抗炎药 课件 一、非甾体抗炎药概况 二、药理作用及作用机制 三、常用的解热镇痛抗炎药的分类 四、药物的不良反应 五、用药预防 课件 一、非甾体抗炎药概述 解热镇痛药是一类具有解热和镇痛作用的药物,其中大多数药物还具有较强的抗炎和抗风湿作用,故这类药物又称解热镇痛抗炎药。本类药物的化学结构虽属不同的类别,多数为有机酸类化合物,但是具有相似的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应,对某些炎症具有与糖皮质激素相似的抗炎作用,因此又将这类药物称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。 课件 二、药理作用及作用机制 1、解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。 课件 2、镇痛作用 NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。 课件 3、消炎作用 大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定 课件 三、常用的解热镇痛抗炎药的分类 水杨酸类是常用的NSAIDs,包括阿司匹林、水杨酸钠、二氟尼柳和水杨酸等,其中以阿司匹林最为常用。水杨酸刺激性大,仅外用作为抗真菌药和角质溶解药。 (一)水杨酸类 课件 阿司匹林 阿司匹林又称乙酰水杨酸,具有强大的解热、镇痛和抗炎作用,而不良反应明显小于水杨酸钠,因而广泛用于解热、镇痛和风湿性关节炎等的治疗。 1、药理作用 (1)解热镇痛 (2)抗风湿 (3)抗血栓形成 课件 2、不良反应 (1)胃肠道反应:最为常见,本品直接刺激胃粘膜,引起上腹不适、恶心和呕吐 (2)过敏反应:可见荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应和过敏性休克 (3)凝血障碍:一般剂量长期使用因抑制COX活性和TXA2生成,从而降低血小板的聚集功能,使出血时间延长 (4)水杨酸反应:用药过量可致中毒,表现为头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力下降,严重者可出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷 (5)对肝、肾功能的影响 课件 (二)苯胺类 苯胺衍生物中以非那西丁最早使用,但因其毒性大,除复方制剂还应用外,均被其活性代谢物对乙酰氨基酚(扑热息痛)所取代,两者均有较强的解热镇痛作用。但是它们的抗炎、抗风湿作用很弱。 不良反应:应用治疗量且疗程较短时,很少产生不良反应,偶见皮肤粘膜过敏反应。长期用药可致肾毒性,如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等。过量可致急性中毒性肝坏死,表现为恶心、呕吐、发热、不适、黄疸以及典型肝功能衰竭征象。 课件 (三)吡唑酮类 保泰松及其代谢产物羟基保泰松为吡唑酮类衍生物,具有很强的抗炎、抗风湿作用,而解热作用较弱。这类药物中,现仍应用异丙安替比林、安乃近。保泰松由于造血系统的毒性,已较少使用,在有些国家已被淘汰。 不良反应:不良反应较多。胃肠道反应有轻度刺激、溃疡,也可引起肝炎、皮炎、胃炎、头痛、眩晕、水钠潴留等。长期应用可能抑制骨髓,引起白细胞减少、粒细胞缺乏及再生障碍性贫血。 课件 四、药物的不良反应 NSAIDs的药理作用机制主要

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