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第一章绪论 药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 包括：药物效应动力学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及其规律。 药物代谢动力学（pharmacokinetics）:研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。 新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。 新药研究过程大致可分三步，即 临床前研究、临床研究和售后调研。 第二章药代动力学 跨膜转运的方式： 滤过、简单扩散、 载体转运（主动转运、易化扩散）。 滤过（Filtration ）:水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。 简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。 （特点：转运速度与脂溶度成正比；顺 浓度差，不耗能；转运速度与浓度差成正比；转运速度与药物解离度 pKa有关） 主动转运（Active transport）:需依赖细胞膜内特异性载体转运5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。（特 点：逆浓度梯度， 耗能；特异性；饱和性；竞争性） 易化扩散需特异性载体，如： Glu进入红细胞。（顺浓度梯度，不耗能） 药物的四个体内过程： 吸收、分布、代谢、排泄。 吸收（Absorption）:从给药部位进入全身循环。 首过消除：药物吸收过程中第一次通过某些器官（胃肠道、肝）造成的药物活性下降，称为 首关效应。 分布（Distribution）：药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。 代谢（Metabolism）:药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这个 过程称为生物转化，或药物代谢。 生物转化方式：药物生物转化可分为两个阶段，即 I相阶段和II相阶段。 I相阶段主要是通过氧化、羟化、还原、水解等反应，使药物分子上引入了某些极性基团， 如-OH，-COOH，-NH2或-SH基等，增加其水溶性；II相阶段 是结合反应，药物再通过与 葡萄糖醛酸、硫酸或醋酸结合，形成水溶性复合物，从尿和胆汁排出体外 。 药酶诱导剂（Induction）:凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性的药物。如：苯巴比妥、禾U 福平，环境污染物等。 药酶抑制剂（Inhibition）:凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。如：西米替丁、普罗 地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。 排泄（Excretion）:指药物及其代谢物被排出体外的最终过程。 肝肠循环：被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔， 有些药物部分可经小 肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。 血药浓度-时间曲线下面积（AUC）:以血药浓度为纵坐标， 以相应时间为横坐标， 绘出的曲 线为血药浓度-时间曲线，坐标轴和血药浓度 -时间曲线所围成的面积。 表观分布容积（Vd ）:假设药物均匀地分布在各种组织和体液中，且其浓度和血液相同时药 物分布所需的容积。是药物总量与血浆药物浓度之比。 半衰期（切2）:血浆药物浓度消除一半所需时间。 消除率（CL ）:单位时间内机体清除药物的速率。 （反映肝肾功能） 稳态血药浓度 Css：在恒定给药间隔时间重复给药时 ，当一个给药间隔内的摄入药量等于 排出量时，血药浓度达到稳态。 生物利用度（Bioavailability ）:指药物从某制剂释放后， 吸收进入全身血循环的速度和程度。 绝对生物利用度（F）：指血管外给药后，吸收进入血循环的药物量与给予的药物总量之比。 相对生物利用度（Fr）：指血管外途径给予的两种制剂等剂量使用后，二者吸收进入血循环 的药物量之比。 第三章药物效应动力学 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用（直接作用） ；是动因，是分子反应机制，有 其特异性。 药理效应：是药物引起机体器官原有机能的改变（间接作用） ；指药物作用的结果，机体反 应的表现。 副反应（side reaction）：在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。 （e.g.阿托品。） 毒性反应（toxic reaction）:指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。 （e.g. 沙利度胺事件） 后遗效应（residual effect）:停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效 应。（e.g.长期用皮质激素、巴比妥类。 ） 继发反应（secondary reaction）:在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果，也称治疗 矛盾。（e.g.长期应用广谱抗生素。） 停药反应（withdrawal reaction）:长期服用某些药物， 突然停药后使原有疾病加重或出现与 原疾病无关的不良反应。（反跳，e.g.可乐定） 过敏反应（allergic reaction）:又称变态反应，是指个别特异质机体接触某些药物时所引起 的病理性异常