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Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】 Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】 硝基咪唑类抗菌药物 第十二节　硝基咪唑类抗菌药物 　　甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。 　　 　　―、药理作用与临床评价 　　（一）作用特点 　　1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫； 　　2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎； 　　 　　3.与其他药物联合用于： 　　——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡； 　　——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。 　　【机制】尚未完全阐明。 　　1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了！ 　　2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自作自受”死了！ 　　耐药菌——缺乏硝基还原酶。 　　（二）典型不良反应 　　常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。 　　（三）禁忌证 　　1.对硝基咪唑类药过敏者。 　　2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。 　　（四）药物相互作用 　　1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 　　2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 　　3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。 　　4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 　　二、用药监护 　　（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案 　　浓度依赖型——尽量减少给药次数。 　　（二）用药过程监测神经毒性及肝功能 　　（1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。 　　（2）用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。 　　（3）“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。 　　三、主要药品 　　1.甲硝唑 　　 　　2.替硝唑——甲硝唑的类似物。 　　作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。 　　能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。 　　局部用药疗效也较好。 　　 　　【替硝唑——注意事项】 　　（1）治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。 　　（2）对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。 　　（3）妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。 　　 　　3.奥硝唑 　　第三代，优点： 　　①药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，方便使用； 　　②致突变和致畸作用低； 　　③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。 　　 　　奥硝唑的左旋体——左奥硝唑：不良反应发生率显着降低，仅为奥硝唑的1/15。 　　右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。 　　 　　【模拟测试·练习版】 　　A.克林霉素 　　B.奥硝唑 　　C.万古霉素 　　D.罗红霉素 　　E.氟康唑 　　1.厌氧菌感染首选 　　2.耐药厌氧菌严重感染首选 　　3.阴道滴虫病首选 　　【模拟测试·解析版】 　　A.克林霉素 　　B.奥硝唑 　　C.万古霉素 　　D.罗红霉素 　　E.氟康唑 　　1.厌氧菌感染首选 　　2.耐药厌氧菌严重感染首选 　　3.阴道滴虫病首选 『正确答案』1.B2.A3.B 『答案解析』硝基咪唑类衍生物对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。耐药厌氧菌严重感染选林可霉素类药物。