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执业药师《药学专业知识一》必背考点:第二章六大考点
第二章:六大考点
考点一:药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
溶解度:
亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
水溶性(亲水性)是药物可口服的前提
药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
脂水分配系数(P):
P值越大,脂溶性越高
渗透性:
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药
物分为四类:
分类
体内吸收
第I类
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物
取决于胃排空速率
第园类
低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物
取决于溶解速率
第回类
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物
受渗透效率影响
第伉类
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物
体内吸收比较困难
考点二:药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
(酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄)
弱酸性药物
胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收
弱碱性药物
胃液中(pH低)呈解离型,难吸收
肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收
极弱碱性
酸性中解离少,易吸收
强碱性完全离子化
胃肠中多离子化,吸收差
考点三:药物的结构与官能团
有机化合物=母核(基本骨架)+药效团(母核连接基团)
炷基
个位阻,稳定性个
卤素
强吸电子基
羟基
个水溶性
筑基
脂溶性更高,作为解毒的基团
酯基
一般无活性,作为前药
酰胺
易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力
考点四:药物的转运与结合形式
小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、B内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头泡氨
节)
肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例:底物一地高辛;抑制剂一奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收
增加,血药浓度个)
药物与受体的结合类型
不可逆性:共价键
可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、
偶极相互作用力
考点五:药物的转运与结合形式
对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼。
对映异构体具有相同的药理活性,但强弱不同。
氯苯那敏(右旋 左旋);蔡普生[⑸-(+)(R)-(-)]
对映异构体一个有活性,一个没活性:L-甲基多巴
对映异构体产生相反的活性
药物
药理作用
相反作用
哌西那朵
(+)/阿片受体激动药,镇痛作用
(-)/阿片受体拮抗药
扎考必利
(R) /5-HT3受体拮抗药,抗精神病
(S) /5-HT3受体激动药
对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁(抗疟)一一奎尼丁(抗心 律失常)
对映异构体一个有活性,一个有毒性
乙胺丁醇(D)-体,抗结核;(L)-体,活性弱,毒性强
左旋多巴⑸-体,抗震颤麻痹;(R)-体,竞争性拮抗剂
考点六:药物代谢
第国相生物转化
(官能团化反应)
体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物 分子中引入或使药物分子暴露出极性基团(羟基、愈基、筑基、氨基) 第回相生物合成
(结合反应)
将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(葡萄糖醛酸、 硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)经共价键结合,生成极性大、易溶于水和 易排出体外的结合物
药物结构与第I相生物转化的规律:
含芳环药物---氧化代谢
烯炷和焕炷的药物一一氧化
含饱和碳原子的药物一氧化
胺类药物一一氧化或脱氨基/烷基
酯和酰胺类药物一一水解
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