上交大《护理药理学》教学资料包 教学课件 6.胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药  2021-12-5 2 胆碱受体激动药:毛果芸香碱 拟 胆 碱 药 易逆性：新斯的明 　　　　毒扁豆碱 抗胆碱酯酶药： 难逆性：有机磷酸酯类 2021-12-5 3 一、M 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：直接激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 眼球的解剖知识 虹膜 睫状体 瞳孔括约肌 （M受体支配） 中央有瞳孔 瞳孔开大肌 （α受体支配） 房水： 睫状体产生 循环： 睫状体→ 后房→ 瞳孔→ 前房 →前房角→ 巩膜V窦→ 眼V 2021-12-5 8 2021-12-5 10 [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时，可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔黏膜吸收产生毒副作用。 注意 2021-12-5 11 二、N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。 2021-12-5 12 [毒性作用] 烟碱无实用价值，具剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在黏膜极易吸收，80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 2021-12-5 13 [药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 　　21世纪有三种愚蠢的人：“不懂电脑的人、不会欣赏音乐的人和吸烟的人” 　　　　　　　　　　　　　－－金正日 2021-12-5 14 对骨骼作用最强的三点原因 1、抑制AChE，使ACh增加，产生M和N样 作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放ACh。 2021-12-5 16 2021-12-5 17 [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 本品禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。 2021-12-5 18 　　　同类药物 吡斯的明(pyridostigmine) 依酚氯胺(edrophonium choride) 　安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 　加兰他敏(galanthamine) 2021-12-5 19 毒扁豆碱 (physostigmine,依色林,eserine) 水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成 红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 作用机制： 　　　抑制AchE，产生M和N样作用　 2021-12-5 20 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别 降低眼内压 (-) AChE 间接作用 青光眼 5 min 1-2天 强 0.05% 不稳定，易分解， 避光保存 调节痉挛 2021-12-5 21 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类:高毒类，如对硫磷(1605）、甲拌磷(3911）、内吸磷(1059）等。中等毒类，如苏化203 (硫特普）、甲基对硫磷(甲基1065）。一般毒类如敌百虫、乐果等。 化学武器：沙林、塔朋、梭曼 2021-12-5 22 我国每年大约有28.7万人自杀，至少有200万人自杀未遂，农村是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高。农药是主要的自杀工具，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人自杀未遂。58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。 2021-12-5 23 有机磷酸酯的急性中毒 中毒途径：皮肤、消化道和呼吸道。 中毒机制：持久性胆碱酯酶抑制。 处理: 迅速脱离中毒环境，减少吸收。 用解毒药：阿托品－－对抗M样症状 　胆碱酯酶复活药：解磷定 维持生命体征 2021-12-5 24 有机磷酸酯的急性中毒症状 M样症状 眼、胃肠道、泌尿道平滑肌收缩。 血管平滑肌扩张，心率慢，腺体分泌。 N样症状：神经节兴奋，肌束颤动 中枢症状：兴奋不安，谵语、昏迷、呼吸麻痹。 2021-12-5 25 [中毒类型] 轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存 重度中毒：M、N 样症状