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抗癫痫药物详解!
作者:毛栗子君
来源:医学界神经病学频道
抗癫痫药物(AEDs)种类繁多,作用机制各异。AEDs就像控制癫痫的几员大将,医
生作为将军,只有充分解每个部下的作战特点,才能用兵如有神,取得完胜。
今天的这份详解主要根据药物的作用机制进行分类,罗列常见AEDs的特性,为临床
选择恰当的药物提供理论基础。依据作用机制,AEDs可分为四大类,如上图的思维导图
所示:
膜稳定:钠、钾通道阻滞,常见药物有卡马西平、拉考沙胺、拉莫三嗪、奥卡西
平、托吡酯等
减少神经递质释放的药物:如N/P/Q型钙通道阻滞和突触囊泡蛋白2A(VS2A)
配体,如加巴喷丁、拉莫三嗪、普瑞巴林、唑尼沙胺、左乙拉西坦等。
提高γ-氨基丁酸(GABA)介导的兴奋性抑制的药物:如GABA类似物,常见的有:
苯二氮䓬类、苯巴比妥、托吡酯等。
④其他:如N-甲基-D-天冬氨酸(NADA)受体阻滞,如丙戊酸钠等。
其中某些药物是具有多种作用机制,其中有某一种或几种机制占主导,但其中最特别
的是丙戊酸钠作用机制很多,但没有一种占主导,所以他广谱啊!
常见药物的作用机制及药理学、药代动力学特点将在下文一一罗列。
1
常用药物
■卡马西平(CBZ)属于传统AEDs,具有膜稳定作用,能降低神经细胞膜对Na+和
Ca2+的通透性,从而降低细胞的兴奋性,延长不应期;也可能增强GABA的突触传递
功能。
是全面强直阵挛发作、局灶性发作的一线用药,但可能加重强直或失张力发作、失神
发作、肌阵挛发作。与量相关的副作用有:头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞
减少,长期治疗可能导致低钠血症。
FDA妊娠安全分级:D级。
■苯巴比妥(PB)使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸
(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制
作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。
可作为控制癫痫局限性发作及大发作的重要药物,但苯巴比妥抑制中枢作用与量密
切相关,随量加大,抗惊厥、镇静、抗癫痫和催眠效果越强,大量明显抑制患者呼吸
及心血管系统,而过量能麻痹延髓呼吸中枢,从而致死。
FDA妊娠安全分级:D级。
■丙戊酸钠(VPA)属于广谱抗癫痫药物,丙戊酸钠的抗癫痫作用与GABA有关,它
是脑内GABA转氨酶抑制,能减慢GABA的分解代谢;同时提高谷氨酸脱羧酶活性,
使GABA生成增多,进而使脑内抑制性突触的GABA含量增高,并能提高突触后膜对于
GABA的反应性,从而增强GABA能神经突触后抑制。它不抑制癫痫病灶放电,但能阻止
病灶异常放电的扩散。此外丙戊酸钠也能抑制Na+和L型Ca2+通道。
丙戊酸是3种发作类型(全身强直一阵挛发作、失神发作和肌阵挛发作)的一线药物。
主要不良反应有:震颤、厌食、恶心、呕吐、困倦。长期使用可能导致体重增加、脱发、
月经失调或闭经、多囊卵巢综合征。
FDA妊娠安全分级:D级。
■苯妥英钠(PHT)苯妥英钠可增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细
胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。
是癫痫持续状态、癫痫大发作的重要用药,可能加重失神发作、肌阵挛发作。主要不
良反应有:眼球震颤、共济失调、厌食、恶心、呕吐、攻击行为、巨幼红细胞性贫血。长
期使用可能导致痤疮、齿龈增生、面部粗糙、多毛、骨质疏松、小脑及脑干萎缩(长期大
量使用)、性欲缺乏、维生素K和叶酸缺乏。
FDA妊娠安全分级:D级。
苯妥英钠具有饱和性药代动力学特点,而且治疗窗很窄,安全范围小,易发生血药浓
度过高引起的毒性反应。因此患者服用苯妥英钠达到维持量后以及每次量调整后,都
应当测定血药浓度。
■拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞,在培养的神经细胞中,
它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放
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