中职《药理学》课件第35章--人工合成抗菌药.pptxVIP

第三十五章

人工合成抗菌药;人工合成抗菌药;1.喹诺酮类药物发展史

第一代：萘啶酸：现已不用

第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路、肠道感染

第三代：氟喹诺酮类（氟哌酸,氟嗪酸,甲氟哌酸

环丙氟哌酸等）

口服吸收好，广谱，

杀菌强，与其他药

无交叉耐药，不良反应少。

;;抗菌作用抗菌谱广，杀菌

1.抗G-菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌

伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌

（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）。

2.抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟强）

部分药对结核杆菌、支、衣原体及厌氧菌有效

耐药机制1.细菌DNA回旋酶染色体突变

2.膜结构改变，通透性降低

3.细菌体内药物泵出系统将药物排出;临床应用

1.泌尿生殖道感染

环丙、加替、氧氟沙星与β-内酰类同为首选

用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎；

环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药；

对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。

2.呼吸系统感染

左氧、莫西、加替沙星与万古霉素合用，首选

用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌感染。

替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎

嗜肺军团菌引起的军团病。;3.肠道感染与伤寒

首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，以及

鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起

的胃肠炎；

对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类

或头孢曲松，替代氯霉素。

4.革兰阴性菌引起的骨、关节感染。

5.皮肤、软组织感染和眼、耳鼻喉及创面感染等

6.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病;不良反应

1.胃肠道反应，可耐受

2.中枢神经系统毒性，失眠，头痛等，可诱发癫痫

不宜用于有精神病或癫痫病病史者。

3.皮肤反应和光敏反应：皮疹，瘙痒，重者糜烂

4.软骨损害：不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女

5.可产生结晶尿，碱性尿中更易产生

;

诺氟沙星（氟哌酸）

1.生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。

2.抗菌作用

①抗G-菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。

②抗G+菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌有效

③对结核、衣原体、支原体无效。

3.主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病等

是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。;环丙沙星（环丙氟哌酸）

1.抗菌谱广，体外抗菌活性为喹诺酮类中最强

2.对一些耐氨基糖苷类、第三代头孢菌素类的革兰

阴性和阳性菌株仍然敏感

3.主要用于对其他抗菌药耐药的G-所致的呼吸道

泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染

4.严重抑制茶碱的代谢

;氧氟沙星（氟嗪酸）

1.口服吸收快而完全，血药浓度高而持久

2.抗菌活性强，对G+(包括去甲氧西林耐药金葡菌)

G-菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体

奈瑟菌，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。

3.治疗敏感菌所致的各种感染。

左氧氟沙星

左旋体，效价是氧氟沙星2倍，不良反应最少（2.8%）;洛美沙星

1.体内抗菌活性大于诺氟，小于氟罗沙星

2.用于泌尿生殖道，皮肤软组织、呼吸道，眼科

3.还可用于衣原体感染，结核病治疗

氟罗沙星

1.广谱、高效、长效；

2.用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统

妇科、外科的感染性疾病或二次感染。;1.用于全身性感染的磺胺药

短效类：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶

中效类：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)

长效类：磺胺多辛

2.用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶

3.外用的磺胺药

磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠;抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶;抗菌谱

1.G+菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌

中度敏感。

2.G-菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎

鼠疫、伤寒杆菌。

3.对疟原虫、沙眼衣原体也有效。

;临床应用

1.泌尿道感染：常用SIZ（菌得清）

多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起

2.流脑：SD首选（耐药者用青霉素、氯霉素）

3.呼吸道感染：SMZ+TMP（复方新诺明）

急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎

4.伤寒、菌痢：SMZ+TMP

5.