成教高职《药理学》第33章--性激素类药及避孕药.pptxVIP

第三十三章

性激素类药及避孕药;1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用

人工合成品和其衍生物。

雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌

孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌

雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。

;下丘脑;雌激素类药;生理、药理作用

促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性

2.参与形成月经周期：成熟女性，保持第二性征，

3.抗排卵作用

①小剂量促性腺激素分泌，促使排卵

②较大量通过负反馈抑制排卵

较大量抗催乳素，抑制乳汁分泌

③抗雄激素作用

4.影响代谢：轻度水钠潴留，升高血压；促钙沉积;临床应用

1.绝经期综合征：卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑

3.卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法

3.功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血

4.乳房胀痛和产后退乳：抗催乳素，减少乳汁分泌

5.晚期乳腺癌：晚期癌，绝经5年，绝经前禁用

6.前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用

7.避孕，骨质疏松，痤疮等

不良反应：1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血

2.水钠潴留，引起水肿，加重心衰;氯米芬

1.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素

2.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵

3.用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等

4.连续大量服用可引起卵巢肥大;第三节孕激素及孕激素类拮抗药;生理和药理作用

1.生殖系统

①促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌

期，利于孕卵着床、发育。

②抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，保胎

③较大剂量抑制排卵，促子宫颈口闭合，避孕

④与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。

2.对抗醛固酮、利尿。

3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.;临床应用

1.功能性子宫出血：促内膜发育成熟完全脱落完全

2.痛经：抑制排卵，减轻子宫过度收缩

3.子宫内膜异位症：使异位的子宫内膜退化

4.流产：降低子宫对缩宫素敏感性，有安胎作用

①对先兆流产早期效果好，对习惯性流产效差

②炔诺酮使女胎男性化，禁用；

③黄体酮偶使生殖器畸形。

5.子宫内膜腺癌，前列腺肥大和??列腺癌

6.避孕，与雌激素合用

不良反应：长期应用子宫内膜萎缩等;米非司酮

药理作用：阻断孕酮受体，能拮抗黄体酮对子宫内膜的作用，导致内膜脱落和月经出现，发挥抗着床作用。还可抑制垂体促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵。另外，还具有抗皮质激素活性及较弱的雄激素活性。

体内过程：口服有效，生物利用度高，血浆蛋白结合率高，半衰期长。

临床应用：主要用于抗早孕、房事后避孕和诱导分娩。不良反应：少，偶有腹痛、恶心、呕吐和皮疹等。;睾酮;生理和药理作用

1.生殖系统

①促男性性器官和第二性征发育成熟

②抑制雌激素分泌，抗雌激素作用

2.刺激骨髓造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓

3.同化作用：促蛋白质合成，抑制分解—促进肌肉

生长，体重增加;临床应用

1.睾丸功能不全：用于类无睾症、男子性功能低下

2.功能性子宫出血：收缩子宫及血管；内膜萎缩

3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌：

抗雌激素、抗催乳素对乳腺的刺激。

4.用于再生障碍性贫血

5.虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等

不良反应

1.女性患者男性化现象，多毛，痤疮等

2.干扰肝内毛细胆管排泄，引起胆汁淤积性黄疸;同化激素（anabolichormone）是一类以同化作用为主，男性化作用较弱的睾酮衍生物。

常用药物：苯丙酸诺龙、司坦唑醇及美雄酮等。

临床应用：蛋白质同化或吸收不良，以及蛋白质分解亢进或损失过多的病例，如营养不良、严重烧伤、术后恢复期、老年骨质疏松及恶性肿瘤晚期等。

不良反应：长期应用可引起水钠潴留，肝脏损害，女性病人男性化。

;1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。

2.分类：

①主要抑制排卵的避孕药

雌激素+孕激素

最常用的女用避孕药

②抗着床避孕药

③抗早孕药

④男用避孕药;药理作用

1.抑制排卵，停药后可恢复

雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟；

孕激素负反馈抑制LH分泌，抑制排卵。

2.抗着床：抑制子宫内膜增殖，使其萎缩

3.孕激素可使子宫颈口闭合，宫颈粘液粘稠度高

不利于精子进入;分类及用法

1.短效口服避孕药

炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮）

月经第5天始连续22天不间断，成功率近100%

2.长效口服避孕药

炔雌醚+炔诺酮（