第五部分放射性核素的生产与标记化合物的合成.ppt

放射性核素的生产与标记化合物的合成;第一节：放射性核素的生产;3;反应堆生产放射性核素是：中子?轰击各种靶核?靶核俘获中子?成为不稳定核?释放出其它粒子（如γ、p、α等）。

反应堆发生核反应类型主要有：(n,γ)反应、(n,p)反应、(n,α)反应等。

反应堆生产的放射性核素又称为丰中子放射性核素。;利用(n,p)、(n,α)、(n,d)等核反应生产的放射性核素，核反应式及核衰变式举例为：;２、加速器生产放射性核素;加速器所引起的核反应反应式和衰变式举例如下：;加速器生产的缺中子放射性核素有其独特的优点：

①它们大多以发射正电子或电子俘获形式进行衰变，由于电子俘获发射低能光子及正电子与物质作用的特点，使得γ照相机、正电子照相机、PET等探测器对探针能够进行准确定位、动态观察，并能获得高分辨率影象。

②它们大多数是发射射线单一，能量小，寿命短的核素，这使得研究对象受辐射剂量小，易于防护及核废物处理。;三、放射性核素发生器生产放射性核素;第二节：放射性标记化合物命名与制备;标记化合物的命名与书写;放射性标记化合物的制备;放射性标记化合物的制备方法主要有三类：;化学合成法;14C标记化合物的化学合成;氚标记化合物的化学合成

用化学合成法制备氚标记化合物是成熟的方法。选择适当的前体化合物非常重要。;（3）放射性碘标记的化学合成

例如：利用氯胺-T作为氧化剂的放射性碘标记化学合成。主要包括两个步骤:氧化反应和碘代反应。

氧化反应：;放射性磷标记的化学合成;生物合成法

生物合成法是利用动物、植物、微生物或酶的生理代谢过程，在化合物中引入放射性核素而制得所需的标记化合物。

特点：用此方法制备的标记化合物结构复杂，且具有很好的生物活性，可以准确地制备出某种具有生理活性的旋光异构体。但所制备出的放射性标记化合物比放射性低，并且标记位置不确定。

;除讲义上举的两个例子外，目前在实际中，使用生物合成法制备放射性标记化合物不少;同位素交换法

利用同一元素的放射性核素与非放射性核素之间的交换反应，来制备所需要的标记化合物。;（1）气体曝射法

该方法最早是1957年由Wilzbach（魏兹巴赫）首先采用的。即将需要标记的有机化合物置于比活度很高的氚气中，密封放置一段时间（几天或几星期），则氚气中的氚与有机化合物中的氢发生交换反应，而制得氚标记化合物。

例如：四环素在氚气中曝射15天，就可获得氚标记的四环素，若曝射时附加微波放电等外部激发条件，可缩短标记时间，提高氚化效率。;（2）催化交换法

将欲标记的有机化合物和催化剂（Pd-C等）置于溶剂中，通入氚气或溶于氚化溶剂（如：氚水或70%氚化醋酸）、放射性碘化溶剂等中，室温搅拌数小时后，放射性核素与其有机化合物中的非放射性核素发生交换，即可得到氚或其它放射性标记的化合物。;例1：T-黄杨木生物碱I的制备;第三节标记化合物的质量控制

标记好的化合物必须对其质量进行鉴定。体内用与体外用标记化合物质量要求指标不尽相同。;第四节：标记化合物的自分解及其机理;二、减少自分解的方法

1、在实验设计允许的情况下，降低标记化合物的比活度。

2、避免引入不必要的杂质（如：化学杂质、微生物等）。

3、添加游离基清除剂。

4、保存在深度冷冻或避光暗处。

5、尽量隔绝空气和水。