药物化学 第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂.pptxVIP

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磺胺药母核为对氨基苯磺酰胺(磺胺,Sulfanilamide)

★早为合成偶氮染料中间体,1908年合成,无人注意它的医疗价值

★1932年,Domagk发现含有磺胺结构片段的盐酸盐为百浪多息,Prontosil),可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染,并次年报告了第一例用Prontosil治疗葡萄球菌引起的败血症，引起了世界范围的极大兴趣

★为克服其水溶性小,毒性大缺点，又合成了可溶性百浪多息，取得较好治疗效果。;基本结构;;磺胺的飞速发展;二、磺胺类抗菌药物的作用机制;磺胺类抗菌药物的作用机制;竞争性拮抗;代谢拮抗学说

（Wood-Fields学说）;选择性;三、磺胺类抗菌药物的构效关系;1、磺胺嘧啶;四、磺胺类抗菌药物的典型药物磺胺嘧啶;磺胺甲恶唑;抗菌增效剂--甲氧苄氨嘧啶;1、结构和化学名;2、发现;4、应用;3、作用机制;谷氨酸食物

+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+

对氨苯甲酸一碳单位

（PABA)

核酸合成;作用机制;学习要点