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透皮给药系统概论

一透皮给药系统的概念、特点、发展

1概念

透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdermaldrugdelivery

systems,transdermalthrapeuticsystems,简称TDDS,TTS）：

指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达

到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。

2特点

（1）透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，

药物的吸收不受胃肠道因素的影响．减少用药的个体差异。

（2）维持恒定有效血药浓度或生理效应，避免口服给药引起的血

药浓度峰谷现象，降低毒副反应。

（3）减少给药次数，提高治疗效能，延长作用时间，避免多剂量

给药，使大多数病人易于接受。

（4）使用方便，患者可以自主用药，也可以随时撤销用药。

3发展

自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂

以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、

可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。

我国医药学家对经皮给药早有认识，在我国的医学典籍中收集了

大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中

药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成

绩。目前国内正以现代科学技术方法进行研究使之提高，将使祖国的

医药学得以发扬光大。同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘

油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产，并对多种药物

如：激素类（睾酮、18一左炔诺酮）、止痛药（度冷丁、酮洛酸）、

戒烟（毒）药（尼古丁）、呼吸系统（茶碱）、心血管系统（硝苯地

平、噻吗洛尔）等药物的TTS进行了研究。

为了使更多的药物能经皮给药，目前国内外学者对TTS研究的重

要内容是：

（l）对TTS的基础材料的研究；

（2）药物透皮吸收机理的研究；

（3）寻找改进药物透过皮肤屏障的有效方法。

二透皮给药系统的分类及组成

1复合膜型

复合膜型透皮给药系统由背衬层、药物贮库、控释膜、胶粘层和

保护膜组成。这类给药系统的组成材料是：背衬层常为铝塑膜；药物

贮库膜是药物分散在聚丁烯等压敏胶中．加入液状石蜡作为增粘剂；

控释膜常为聚丙烯微孔膜或均质膜，膜的厚度、微孔大小、孔率等及

填充微孔的介质可以控制药物的释放速率；胶粘层亦可用聚异丁烯压

敏胶，加入药物作为符合剂量，使药物能较快达到治疗的血药水平；

保护膜常用复合膜，如硅化聚氯乙烯/聚丙烯/聚对苯二甲酸乙酯等，

如可乐定透皮贴剂。

2充填封闭型

充填封闭型透皮给药系统由背衬层、药物贮库、控释膜、胶粘层

和保护膜组成，但药物储库是液体或半固体的软膏和凝胶，填充封闭

于背衬层和控释膜之间，控释膜是乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）的均

质膜。

该类系统中药物从贮库中分配进入控释膜，改变膜的组成可控制

系统的释药速率，如雌二醇透皮贴剂。

3聚合物骨架型

聚合物骨架型透皮给药系统用水性聚合物材料作骨架，如天然的

多糖与合成的聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯和聚丙烯酸胺

等，骨架型中还含有一些润湿剂如水、丙二醇、聚乙二醇等。含药的

骨架粘贴在背衬材料上，在骨架周围涂上压敏胶，加保护膜即成。

该类系统是通过亲水性聚合物骨架与皮肤紧密贴合润湿皮肤促进

药物吸收。这类系统的药物释放速率受聚合物骨架组成与药物浓度的

影响，如硝酸甘油Nitro-Dur透皮贴剂。

4胶粘剂分散型

是将药物分散在胶粘剂中、铺于背衬膜上，加保护膜而成。这类

系统的特点是剂型薄、生产方便，与皮肤接触的表面都可输出药物。

常用的胶粘剂有聚丙烯酸酯类、聚硅氧烷类和聚异丁烯类压敏胶，如

硝酸甘油Nitro-DurⅡ透皮贴剂。可以采用成分不同的多层胶粘剂膜，

与皮肤接触的最外层含药，底、内层含药量高，使药物释放速率接近

于恒定。

三经皮吸收制剂的设计

（一）皮肤的基本构造及药物透皮吸收途径

1皮肤的基本生理构造

皮肤是人体的最外