第十三镇静催眠药演示文稿.pptVIP

第二节 巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物 本文档共42页；当前第28页；编辑于星期二\20点49分 巴比妥类（barbiturates） 分类 药物 作用维持时间 主要用途 长效 苯巴比妥 6~8小时 抗惊厥 中效 戊巴比妥，异戊巴比妥 3~6小时 抗惊厥， 镇静催眠 短效 司可巴比妥 2~3小时 抗惊厥， 镇静催眠 超短效 硫喷妥 0.25小时 静脉麻醉 本文档共42页；当前第29页；编辑于星期二\20点49分 体内过程 口服巴比妥类均快速而完全吸收，一般10～60分钟起效。 硫喷妥脂溶性很高，静脉注射后很快进入中枢发挥作用，作用持续时间较短。 苯巴比妥脂溶性低，吸收、入脑、起作用均慢。 消除方式： 脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。 脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。 本文档共42页；当前第30页；编辑于星期二\20点49分 第十三镇静催眠药演示文稿 本文档共42页；当前第1页；编辑于星期二\20点49分 优选第十三镇静催眠药 本文档共42页；当前第2页；编辑于星期二\20点49分 思考题： 1. 苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用和不良反应是什么? 2. 为什么地西泮? 3. 目前临床上较少用巴比妥类药物镇静催眠的原因是什么? 本文档共42页；当前第3页；编辑于星期二\20点49分 指对中枢神经系统具有选择抑制，能够抗焦虑和起到催眠作用的药物。 小剂量 安静、思睡； 解除焦虑、烦躁 镇静药 （sedative） 加大剂量 诱导入睡、改善睡眠状态 催眠药 （hypnotic） 大剂量 产生麻醉 镇静催眠药 本文档共42页；当前第4页；编辑于星期二\20点49分 19世纪：水合氯醛，副醛，乌拉坦 20世纪： 1912年 苯巴比妥 1961年 氯氮 （利眠宁） 苯二氮类 21世纪 从苯二氮类向非苯二氮类发展 镇静催眠药的发展史 本文档共42页；当前第5页；编辑于星期二\20点49分 生理睡眠和药物睡眠 慢波睡眠（slow wave sleep） 非快动眼睡眠（nonrapid eye movement） 快波睡眠（fast wave sleep） 快动眼睡眠（rapid eye movement） 本文档共42页；当前第6页；编辑于星期二\20点49分 生理性睡眠 快动眼睡眠 (REM) 非快动眼睡眠(NREM) 眼动活跃 Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ 浅睡眠 深睡眠 大脑皮层高度抑制 多梦 消耗物质补充 呼吸快，HR快 生长激素达高峰 骨骼肌松弛 躯体生长发育 智力、记忆 躯体休息 本文档共42页；当前第7页；编辑于星期二\20点49分 常用药物 苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ） 安定、氯氮卓、去甲羟基安定、氟安定、硝基安定、舒乐安定 巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥 其他类镇静催眠药 水合氯醛 本文档共42页；当前第8页；编辑于星期二\20点49分 失眠——用药——催眠（REM缩短）——停药——REM显著延长，噩梦增加，慢性病发作率增加——睡眠欠佳——促使病人再次用药。 本文档共42页；当前第9页；编辑于星期二\20点49分 药物治疗失眠的基本原则 1.应用最小有效剂量 2.间断用药（每周2~4次） 3.短期用药（不超过3~4周） 4.逐渐停药 5.防止停药后复发 本文档共42页；当前第10页；编辑于星期二\20点49分 第一节：苯二氮卓类 属1,4-苯并二氮卓的衍生物 激动剂:5位-苯环 R7位-吸电子基团 (Cl或NO2) 拮抗剂: 5位-酮基 4位-甲基 (氟马西尼) 本文档共42页；当前第11页；编辑于星期二\20点49分 分 类 长效类: T1/2>24h 地西泮（安定）、氟西泮 中效类： T1/2:6-24h 氯氮卓、硝西泮、艾司唑仑 短效类： T1/2<6h 三唑仑、奥沙西泮 本文档共42页；当前第12页；编辑于星期二\20点49分 安定（地西泮；valium，diazepam） 体内过程 吸收：口服吸收完全，1小时左右血药浓