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第四十五章 抗结核病药课件
第四十五章
抗结核病药及抗麻风病药
药理教研室 吴尚魁; 授课要点
1. 第一线和第二线抗结核病药各有什么特点?
2. 常用的一线和二线抗结核药有哪些?
3. 异烟肼、利福平、 乙胺丁醇和吡嗪酰胺作
用特点和主要不良反应
4. 抗结核药的应用原则; 第一节 抗结核病药
概述:结核病是结核杆菌引起的慢性传染病。第一
个成功用于临床的抗结核药是链霉素,在链
霉素之后1952年异烟肼用于临床,使结核病
的治疗又向前跨进一大步。抗结核病药在结核
病的治疗中起着相当重要的作用。; 目前临床上把抗结核药分为第一线和第二线两类:
第一线抗结核药
药物:异烟肼,链霉素,利福平,乙胺丁醇,
吡嗪酰胺等。
特点:疗效好,毒性小。; 异烟肼(isoniazid, INH)
抗结核杆菌作用强、毒性小、口 服方便、价格便宜等优点,是目前临床最主要一线抗结核病药。;2. 易产生抗药性
单独应用易产生抗药性,联合用药可延缓
抗药性发生。
如:细菌从敏感到不敏感一般只须 9 周时
间,一般说来 106 个结核菌中就有一
个是耐药的,而每个结核空洞中就有
107-109个结核菌,如单独应用异烟肼,
就等于将这些耐药菌筛选出来。
与其它抗结核药之间无交叉抗药性。;3. 抗菌原理
(1)抑制结核杆菌细胞壁特有重要成分
分枝菌酸合成,因此对结核杆菌具
有高度选择性,而对其他细菌无作
用。
(2)抑制结核杆菌脱氧核糖核酸(DNA )
合成。
(3)与结核菌体内的一种酶结合。;二、体内过程
1. 口服吸收快而完全,1~2小时血药浓度达
高峰。
2. 分布广(分布于全身各组织及体液中)
(1)能渗入巨噬细胞内,作用于结核杆菌。
(2)能渗入干酪病灶,淋巴结,浆膜腔,
肺空洞病灶等。
(3)能透过血脑屏障进入脑脊液;也可渗
入胸水,腹水等。 ;3. 主要在肝脏代谢
(1)经肝乙酰化酶作用转化为乙酰化物; 口服相同剂量的异烟肼(9.8mg kg d),
1)快乙酰化者血药浓度为1?g ml ,
2)慢乙酰化型者为4.5μg ml 。
快乙酰化者形成较多乙酰化物, 肝中进一步代谢为
毒性较强物质,快乙酰化者肝损坏发生率较高;慢
乙酰化者,药物作用时间长,周围神经炎发生率高。;三、 临床应用
各种类型的结核病。是治疗结核
病的首选药物。;1. 神经系统毒性
(1)周围神经炎
症状:四肢麻木,震颤,肌肉萎缩等。
原因:异烟肼可降低维生素 B6 的利用,
造成维生素 B6缺乏。;(2)中枢神经症状
症状:兴奋、失眠等,可诱发癫痫,大剂量长
期用药可出现惊厥、昏迷。 ; 2. 肝毒性:肝细胞损害,黄疸,转氨酶升高
原因:可能与异烟肼在肝脏的乙酰化物有
关,所以快代谢型者发生率较多。
注意:定期检查肝功能,肝病者慎用。; 利福平(rifanpicin, RFP)
半合成抗生素,具有高效,低毒,口服方便等优点,
是目前最有效抗结核药之一。
一、 抗菌作用
1. 抗菌作用特点
(1)抗结核杆菌作用强;(2)抗菌机制
选择性抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚
酶 ,阻碍菌体RNA合成。;二、体内过程
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